185049-54-1

A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂，对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成，显示出抗血管生成作用。体内研究表明，它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物，具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。