182507-22-8
中文名称
雷洛昔芬-4' -葡萄糖醛酸苷
CAS
182507-22-8
分子式
C34H35NO10S
分子量
649.71
结构式
中文别名
雷洛昔芬-4'-葡糖苷酸
雷洛昔芬-4' -葡萄糖醛酸苷
雷洛昔芬-4'-葡萄糖醛酸苷锂盐
雷洛昔芬-D4-4' -葡萄糖醛酸苷
英文别名
RALOXIFENE-4-GLUCURONIDE
Raloxifene 4'-D-glucuronide
RALOXIFENE-D4-4'-GLUCURONIDE
Raloxifene-4'-glucuronide lithiuM salt
Raloxifene-4'-D-glucuronide lithium salt
Raloxifene-d4-4'-glucuronide lithiuM salt
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-D-glucopyranosiduronicacid
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-b-D-glucopyranosiduronic Acid
(4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy-D4]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-D-glucopyranosiduronic acid)
4-[6-Hydroxy-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy-d4]benzoyl]benzo[b]thien-2-yl]phenyl-b-D-glucopyranosiduronic Acid
熔点 |
209-213°C |
储存条件 |
-20°C冷冻 |
生物活性
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
靶点
IC50: 370 μM (Estrogen receptor)
体外研究
Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 4'-glucuronide with an apparent K
m
of 59 μM and a V
max
of 2.0 nmol/min/mg. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 4'-glucuronide formation is 4-fold. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 9-fold for the Raloxifene 4'-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 95 μl/min/mg for the Raloxifene 4'-glucuronide.
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ChemeGen 中国
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英文名称:Raloxifene 4'-Glucuronide
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英文名称:Raloxifene 4'-Glucuronide
CAS:182507-22-8