182167-02-8
中文名称
ACOLBIFENE;EM652
英文名称
Sch 57068
CAS
182167-02-8
分子式
C29H31NO4
分子量
457.56
更新日期
2023/03/17 20:03:07
结构式
中文别名
阿考比芬
英文别名
Em-652
Em 652
CS-1409
Sch 57068
ACOLBIFENE
EM652
Acolbifene (EM 652, SCH57068)
EM652
EM-652
SCH-57068
SCH 57068
EM 652
EM-652
EM652
SCH57068
SCH-57068
SCH 57068.
(S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-Methyl-2-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-2H-1-benzopyran-7-ol
(2S)-3-(4-Hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-2H-1-benzopyran-7-ol
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
651.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.217±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 |
DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);109.28(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
9.70±0.40(Predicted) |
| 形态 |
A solid |
| 颜色 |
White to pink |
生物活性
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂，其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
靶点
|
Estrogen receptor
0.110 nM (IC
50
, T-47D cells)
|
体外研究
Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action.
Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)-mediated activation of both ERα and ERβ.
Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity.
体内研究
Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet.
Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts.
|
Animal Model:
|
Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g.
|
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Dosage:
|
2.5 mg/kg.
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|
Administration:
|
Oral gavage, once daily for 21 d.
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|
Result:
|
Prevents tumor growth in rats.
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供应商信息
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