174688-78-9
中文名称
生长抑素肽类似物
英文名称
CH-275
CAS
174688-78-9
分子式
C74H96N14O15S2
分子量
1485.79
结构式
中文别名
生长抑素肽类似物
英文别名
CH-275
CYS-LYS-PHE-PHE-D-TRP-IAMP-THR-PHE-THR-SER-CYS
[DES-ALA1, DES-GLY2, DES-ASN5, D-TRP8, IAMP9]SOMATOSTATIN-14
Cys-Lys-Phe-Phe-D-Trp-IAMp-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys (Disulfide bridge Cys3-Cys14)
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 形态 |
粉末 |
| 水溶解性 |
Soluble to 0.30 mg/ml in water |
生物活性
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物，可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50=30.9 nM)，刺激 sst3，sst4，sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM，>1 μM，>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
靶点
IC50: 30.9 nM; Ki: 52 nM (somatostatin receptor 1)IC50: 345 nM (somatostatin receptor 3)
体外研究
CH275 (100 nM) activates neprilysin activity, wheras treatment with cyclo-SRIF can complete this activation in vitro in primary neuron-based cell culture system, a mixture of wildtype hippocampal, cortical and striatal neuron.
体内研究
CH275 (osmotic pump administration; 56 μM; two weeks) decreases the level of neprilysin/SRIF in the
App
knock-in mice.CH275 directly injects into the Lacunosum molecular layer (Lmol) layer of 2-month-old
App
NL-G-F
mice for four months.
App
NL-G-F
mice begin to exhibit Aβ plaques at two months of age, but CH275 leads to robustly increased the expression of neprilysin in hippocampus which is paralleled by a clear reduction in Aβ plaque load in the same region, and without causing any toxic side effects.
供应商信息
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英文名称：CH 275
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