174264-50-7
中文名称
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
CAS
174264-50-7
分子式
C34H35NO10S
分子量
649.71
结构式
中文别名
雷洛昔芬-6'-葡糖苷酸
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷锂盐
雷洛昔芬-D4-6-葡萄糖醛酸苷
英文别名
RALOXIFENE 6-GLUCURONIDE
Ralaxifene6'-glucuronide
Raloxifene 6'-D-glucuronide
RALOXIFENE-D4-6'-GLUCURONIDE
Raloxifene-6'-glucuronide lithiuM salt
Raloxifene-6-D-glucuronide lithium salt
Raloxifene-d4-6'-glucuronide lithiuM salt
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-D-glucopyranosiduronicacid
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-b-D-glucopyranosiduronic Acid
(2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy-D4-benzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-D-glucopyranosiduronic acid)
| 熔点 |
210-214°C (dec.) |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
生物活性
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
靶点
IC50: 290 μM (Estrogen receptor)
体外研究
Expressed UGT1A8 catalyzes Raloxifene 6-glucuronide with an apparent K
m
of 7.9 μM and a V
max
of 0.61 nmol/min/mg of protein. Based on rates of Raloxifene glucuronidation and known extrahepatic expression, UGT1A8 and 1A10 appear to be primary contributors to Raloxifene glucuronidation in human jejunum microsomes. For human liver microsomes, the variability of Raloxifene 6-glucuronide formation is 3-fold. Correlation analyses reveals that UGT1A1 is responsible for Raloxifene 6-glucuronide but not Raloxifene 4'-glucuronide in liver. Treatment of expressed UGTs with alamethicin results in minor increases in enzyme activity, whereas in human intestinal microsomes, maximal increases of 8-fold for the Raloxifene 6-glucuronide are observed. Intrinsic clearance values in intestinal microsomes are 17 μl/min/mg for the Raloxifene 6-glucuronide.
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中文名称：雷洛昔芬-6'-葡糖苷酸
英文名称：Raloxifene 6'-glucuronide
CAS：174264-50-7
纯度：N/A
包装信息：1MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强生物技术有限公司
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中文名称：雷洛昔芬杂质18
英文名称：Raloxifene Impurity 18
CAS：174264-50-7
纯度：95% HPLC
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深圳市祥根生物医药有限公司
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英文名称：Raloxifene Impurity 8
CAS：174264-50-7
纯度：99% HPLC or More
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
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英文名称：Raloxifene-6'-glucuronide_d4
CAS：174264-50-7
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ChemeGen 中国
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英文名称：Raloxifene 6-Glucuronide
CAS：174264-50-7
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英文名称：Raloxifene 6-O-β-D-glucuronide
CAS：174264-50-7
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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英文名称：Raloxifene 6-Glucuronide
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中文名称：2-(4-羟基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-1-苯并噻吩-6-基(5xi)-beta-D-来苏-吡喃己酮糖苷酸
英文名称：Raloxifene 6-Glucuronide
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中文名称：雷洛昔芬-D4-6-葡糖苷酸
英文名称：Raloxifene-d4-6-Glucuronide Lithium Salt
纯度：1mg
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中文名称：雷洛昔芬-d4 6-葡萄糖苷酸
英文名称：Raloxifene-d4 6-Glucuronide
CAS：174264-50-7
纯度：98+
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中文名称：雷洛昔芬6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷
英文名称：Raloxifene 6-O-β-D-glucuronide
CAS：174264-50-7
纯度：99%
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英文名称：Raloxifene-d4 Bismethyl Ether
CAS：174264-50-7
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中文名称：雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
英文名称：Raloxifene 6'-glucuronide
CAS：174264-50-7
纯度：98%+
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中文名称：雷洛昔芬6'葡??糖苷酸
英文名称：Raloxifene 6'-glucuronide
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纯度：>=95% [HPLC
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英文名称：Raloxifene 6-Glucuronide
CAS：174264-50-7
