172732-68-2
中文名称
伐瑞拉迪
英文名称
VARESPLADIB
CAS
172732-68-2
分子式
C21H20N2O5
分子量
380.39
MOL 文件
172732-68-2.mol
更新日期
2024/11/07 13:09:54
结构式
基本信息
中文别名
伐瑞拉地
伐瑞拉迪
伐瑞拉迪?, >98%
伐瑞拉迪
伐瑞拉迪?, >98%
英文别名
CS-68
CS-2393
LY315920
LY-333013
VARESPLADIB
Varespladib, >98%
LY315920(Varespladib)
Varespladib (LY315920)
LY315920
LY-315920
LY 315920
2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid
CS-2393
LY315920
LY-333013
VARESPLADIB
Varespladib, >98%
LY315920(Varespladib)
Varespladib (LY315920)
LY315920
LY-315920
LY 315920
2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid
所属类别
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 230-234 °C |
| 沸点 | 667.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 3.12±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
hnsPLA2
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。
体内研究
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。
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CAS：172732-68-2
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英文名称：2-[[3-(2-AMino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]Acetic Acid
CAS：172732-68-2
包装信息：100Mg,10Mg
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中文名称：伐瑞拉迪
英文名称：Varespladib
CAS：172732-68-2
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包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：C13850
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英文名称：2-((3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid
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中文名称：伐瑞拉迪
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中文名称：伐瑞拉迪
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中文名称：瓦雷斯普拉迪
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中文名称：伐瑞拉迪
英文名称：VARESPLADIB
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纯度：99% HPLC
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备注：医药对照品
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纯度：>=98% (HPLC)
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英文名称：LY315920
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纯度：98% HPLC
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备注：抑制剂 仅供实验科研
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中文名称：2-((3-(2-氨基-2-氧代乙酰基)-1-苄基-2-乙基-1H-吲哚-4-基)氧基)乙酸
英文名称：2-((3-(2-Amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid
CAS：172732-68-2
纯度：98%
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英文名称：Varespladib (LY315920)
CAS：172732-68-2
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格