1665195-94-7
中文名称
BAZ2-ICR
英文名称
4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl]-1H-imidazol-5-yl]-benzonitrile
CAS
1665195-94-7
分子式
C20H19N7
分子量
357.41
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
化合物 T14512
英文别名
CPD1614
BAZ2-ICR
BAZ2ICR
BAZ2 ICR
4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl]-1H-imidazol-5-yl]-benzonitrile
Benzonitrile, 4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl]-1H-imidazol-5-yl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
632.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
DMSO:18.58(Max Conc. mg/mL);51.99(Max Conc. mM) DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);55.96(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.4(Max Conc. mM) Ethanol:13.37(Max Conc. mg/mL);37.41(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) |
4.29±0.61(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Off-white to light yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/05 | HY-19336 | BAZ2-ICR | 1665195-94-7 | 1 mg | 1590元 |
2025/02/05 | HY-19336 | BAZ2-ICR BAZ2-ICR | 1665195-94-7 | 5mg | 3500元 |
2025/02/05 | HY-19336 | BAZ2-ICR BAZ2-ICR | 1665195-94-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 3850元 |
生物活性
BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
靶点
IC50: 130 nM (BAZ2A) and 180 nM (BAZ2B); Kd: 109 nM (BAZ2A) and 170 nM (BAZ2A)
体外研究
To investigate whether BAZ2-ICR (Compound 13) can displace BAZ2 bromodomains from chromatin in living cells, a fluorescence recovery after photobleaching (FRAP) assay utilizing GFP-tagged BAZ2A full length protein transfected into human osteosarcoma cells (U2OS) are tested. 1 μM BAZ2-ICR reduces the recovery time of the wild-type (wt) construct to a level similar to the dominant negative mutant, confirming that BAZ2-ICR inhibits BAZ2A in cells.
体内研究
BAZ2-ICR (Compound 13) shows very high solubility (25 mM in D2O), a measured log D of 1.05, high stability in mouse microsomes, and permeation in the CaCo-2 model and thus a suitable profile for oral and intravenous gavage. BAZ2-ICR (5 mg/kg) shows 70% bioavailability and moderate clearance (∼50% of mouse liver blood flow) and volume of distribution.
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英文名称:4-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl]-1H-imidazol-5-yl]-benzonitrile
CAS:1665195-94-7
纯度:98%
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纯度:98%
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