1646682-14-5
中文名称
FD-IN-1
英文名称
FD-IN-1
CAS
1646682-14-5
分子式
C23H23NO4
分子量
377.43
结构式
中文别名
化合物 T11269
英文别名
FD-IN-1
(S)-2-(2-((3'-(1-amino-2-hydroxyethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy)phenyl)acetic acid
Benzeneacetic acid, 2-[[3'-[(1S)-1-amino-2-hydroxyethyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methoxy]-
| 沸点 |
629.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.251±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
4.14±0.10(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂，IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
体外研究
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits functional inhibition of AP activation (IC
50
=0.26 μM) in vitro in a membrane attack complex (MAC) deposition assay using 50% human whole blood (WB).
体内研究
FD-IN-1 (Compound 12) demonstrates systemic suppression of AP activation in a lipopolysaccharide-induced alternative complement pathway (AP) activation model as well as local ocular suppression in intravitreal injection-induced AP activation model in mice expressing human FD.
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits high oral bioavailability (C57BL6 mice 83%, Beagle dogs 70%) following oral administration (mice and dogs 10 mg/kg).
FD-IN-1 (Compound 12) exhibits terminal elimination half-lives (C57BL6 mice 1.6 h and Beagle dogs 3.8 h) following intravenous administration (mice and dogs 1 mg/kg).
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Animal Model:
|
Human FD knock-in mice
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Dosage:
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3 and 10 mg/kg
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Administration:
|
Oral gavage
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Result:
|
The AP pathway was fully inhibited for up to 10 h at the 10 mg/kg dose.
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供应商信息
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