154130-99-1
中文名称
化合物 T16445
英文名称
1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE
CAS
154130-99-1
分子式
C18H22N2O
分子量
282.38
MOL 文件
154130-99-1.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T16445
英文别名
PD 144418
PD 144418 OXALATE
Pyridine,1,2,3,6-tetrahydro-5-[3-(4-methylphenyl)-5-isoxazolyl]-1-propyl-
1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE
PD 144418 OXALATE
Pyridine,1,2,3,6-tetrahydro-5-[3-(4-methylphenyl)-5-isoxazolyl]-1-propyl-
1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE
物理化学性质
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | <18.62mg/ml in DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
应用领域
用途1
PD 144418 is high affinity, selective 蟽1 ligand (Ki values are 0.08 and 1377 nM for 蟽1 and 蟽2 respectively). PD 144418 displays no significant activity at a wide range of other receptors, ion channels
and enzymes. PD 144418 antagonizes mescaline-induced scratching in mice following i.p. administration.
常见问题列表
生物活性
PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
靶点
Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)
体外研究
In vitro, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.
体内研究
PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED 50 values of 7.0 mg/kg i.p..
| Animal Model: | Male CD-1 mice induced with Mescaline |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity. |
供应商信息 更多
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英文名称：PD 144418 Oxalate
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包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：PD 144418 oxalate;1,2,3,6-Tetrahydro-5-[3-(4-Methylphenyl)-5-isoxazolyl]-1-propylpyridineoxalate
CAS：154130-99-1
纯度：99% HPLC
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英文名称：PD 144418 oxalate
CAS：154130-99-1
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英文名称：1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE
CAS：154130-99-1
纯度：95%HPLC
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中文名称：化合物 PD 144418
英文名称：PD 144418
CAS：154130-99-1
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英文名称：PD 144418 Oxalate
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