148547-33-5
中文名称
化合物GR 125743
英文名称
GR 125743
CAS
148547-33-5
分子式
C25H28N4O2
分子量
416.52
MOL 文件
148547-33-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
基本信息
中文别名
化合物GR 125743
英文别名
GR 125743
Benzamide, N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-4-(4-pyridinyl)-
h5-HT1B,cognitive disorder,h5-HT1D,cardiovascular,GR-125743,GR125743,inhibit,Parkinson's disease,5-HT Receptor,GR 125743,5-hydroxytryptamine Receptor,receptor,Inhibitor,Serotonin Receptor
Benzamide, N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3-methyl-4-(4-pyridinyl)-
h5-HT1B,cognitive disorder,h5-HT1D,cardiovascular,GR-125743,GR125743,inhibit,Parkinson's disease,5-HT Receptor,GR 125743,5-hydroxytryptamine Receptor,receptor,Inhibitor,Serotonin Receptor
物理化学性质
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (240.08 mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
GR 125743 是一种选择性的 5-HT1B/1D 受体拮抗剂，与野生型的人 h5-HT1B 和 5-HT1D 结合的 pKi 分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
靶点
|
human 5-HT 1B Receptor 8.85 (pKi) |
human 5-HT 1D Receptor 8.31 (pKi) |
体外研究
GR 125743 has a
K
d
of 0.61 nM for h5-HT
1B
.
体内研究
GR 125743 (0.3 mg/kg; i.p.) produces significant decreases in extracellular 5-HT in the frontal cortex of the conscious guinea pig.
| Animal Model: | Male Dunkin Hartley guinea-pigs (350–450 g) |
| Dosage: | 0.3 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Produced significant transient increases in extracellular 5-HT. |
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