147076-36-6
中文名称
拉氟莫司
英文名称
Laflunimus
CAS
147076-36-6
分子式
C15H13F3N2O2
分子量
310.27
结构式
中文别名
拉氟莫司
英文别名
Laflunimus
LCBOKWGFIPORJD-QBFSEMIESA-N
2-Propenamide, 2-cyano-3-cyclopropyl-3-hydroxy-N-[3-methyl-4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2Z)-
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Yellow to khaki |
生物活性
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌，抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。
体外研究
Ig secretion from mouse splenocytes was induced by lipopolysaccharide (LPS) for 5 days. Laflunimus inhibited the secretion of IgM and IgG with IC
50
values of 2.5 and 2 µM , respectively. Adding Uridine (50 µ M) increased these values to 70 and 60 µ M, respectively. Laflunimus inhibits LPS-induced kappa light-chain cell surface expression on 70Z/3 cells, a property also reversed by uridine.
Laflunimus (HR325) is more potent than A77 1726 as an inhibitor of PGHS in guinea pig polymorphonuclear leukocytes (IC
50
= 415 and 4400 nM, respectively) and on isolated ovine PGHS-1 (IC
50
=64 and 742 µM) and PGHS-2 (IC
50
=100 and 2766 µM).
体内研究
HR325 (50 mg/kg; p.o.; days 14-18 after being injected with SRBC) inhibits the secondary anti-sheep red blood cell (SRBC) antibody response with ID
50
values of 38 mg/kg.
|
Animal Model:
|
Male CD-1 mice (20-24 g)
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Dosage:
|
50 mg/kg
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Administration:
|
Oral; days 14-18 after being injected with SRBC
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|
Result:
|
The level of circulating anti-SRBC IgG in this model was inhibited dose relatedly by orally administered HR325.
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供应商信息
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英文名称：147076-36-6
CAS：147076-36-6
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英文名称：Laflunimus
CAS：147076-36-6
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英文名称：13C3,15N]-Laflunimus
CAS：147076-36-6
纯度：95+
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英文名称：Laflunimus
CAS：147076-36-6
纯度：>=99%
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