145231-35-2
中文名称
丙酸倍氯松二溴酸盐溶液,1000PPM
英文名称
N-(4-CHLOROBENZYL)-S-[3-(4(5)-IMIDAZOLYL)PROPYL]ISOTHIOUREA
CAS
145231-35-2
分子式
C14H17ClN4S.2BrH
分子量
470.659
更新日期
2023/09/15 22:54:22
结构式
中文别名
丙酸倍氯松二溴酸盐
氯苯丙替二氢溴酸盐
丙酸倍氯松二溴酸盐溶液,100PPM
丙酸倍氯松二溴酸盐溶液,1000PPM
英文别名
Clobenpropit (hydrobromide)
Clobenpropit dihydrobromide Solution, 100ppm
Clobenpropit dihydrobromide Solution, 1000ppm
3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl 4-Chlorobenzylcarbamimidothioate Dihydrobromide
Apoptosis,inhibit,Clobenpropit dihydrobromide,histamine H3R,antagonist,inverse,Inhibitor,pancreatic,agonist,cancer,H3LR,Histamine Receptor
熔点 |
205°C(lit.) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 2.5 mg/ml; Water: 20 mg/ml |
形态 |
粉末晶体 |
颜色 |
白色到灰色到红色 |
水溶解性 |
溶于水至100mM |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | C3446 | 氯苯丙替二氢溴酸盐 Clobenpropit Dihydrobromide | 145231-35-2 | 25mg | 905元 |
生物活性
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
靶点
Human H3LR
9.44 (pKi)
|
Rat H3LR
9.75 (pKi)
|
H
4
receptor
13 nM (Ki)
|
H
2
Receptor
5.6 (pKi)
|
体外研究
Clobenpropit binds to human H3LR and rat H3LR with pK
i
s of 9.44±0.04 and 9.75±0.01. Clobenpropit exhibits low affinity for histamine H1R or H2R (pK
i
s of 5.2 and 5.6, respectively).
Clobenpropit inhibits [
3
H]-dopamine transport by SH-SY5Y cells in a concentration dependent manner with maximum inhibition 82.7±2.8 % and IC
50
490 nM (pIC
50
6.31±0.11).
Clobenpropit is a subunit-selective noncompetitive antagonist at recombinant NMDA receptors (IC
50
1 μM for the NR1/NR2B receptor).
Clobenpropit (50 μM) and Gemcitabine (5 μM) combination therapy significantly increases apoptosis of Panc-1, MiaPCa-2 and AsPC-1 compared with control.
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
Pancreatic cancer cells (Panc-1, MiaPaCa-2 and AsPC-1)
|
Concentration:
|
50 μM
|
Incubation Time:
|
|
Result:
|
Enhanced apoptotic cell death in combination of Gemcitabine (5 μM).
|
体内研究
The combination treatment of Clobenpropit (every other day intraperitoneal injection at 20 μM per kilogram for 40 d) and Gemcitabine (twice-a-week intraperitoneal injection at 125 mg/kg for 40 d) shows significant tumor growth inhibition.
Animal Model:
|
Five-week-old male BALB/c nude mice with Panc-1 xenograft
|
Dosage:
|
20 μM per kilogram
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; every other day for 40 days. Gemcitabine (twice-a-week intraperitoneal injection at 125 mg/kg for 40 d)
|
Result:
|
The combination treatment showed significant tumor growth inhibition compared with other treatment groups (control 501±92 mg, Gemcitabine 294±46 mg, Clobenpropit 444±167 mg, and combination 154±54 mg).
|
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英文名称:Clobenpropit dihydrobromide
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