144313-54-2
中文名称
VAL-VAL-TYR-PRO-TRP-THR-GLN
英文名称
VALORPHIN
CAS
144313-54-2
分子式
C44H61N9O11
分子量
892.01
更新日期
2024/05/05 20:58:32
结构式
中文别名
化合物VALORPHIN
英文别名
VALORPHIN
Valorphin TFAsalt
VAL-VAL-TYR-PRO-TRP-THR-GLN
H-VAL-VAL-TYR-PRO-TRP-THR-GLN-OH
Valorphin H-Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr-Gln-OH
L-Glutamine, L-valyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-prolyl-L-tryptophyl-L-threonyl-
| 沸点 |
1364.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.330±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-15°C
|
| 酸度系数(pKa) |
3.21±0.10(Predicted) |
生物活性
Valorphin 是一种内源性血红蛋白 β 链第 33-39 位氨基酸残基，具有阿片类药品镇痛活性，可以与 mu-阿片 (mu-opioid) 受体结合，IC50 值为 14 nM；Valorphin 同时具有抗肿瘤活性。
靶点
IC50: 14 nM (mu-opioid receptor), 200 nM (δ-opioid receptor)
体外研究
Valorphin is a derivative of dihydrovaltrate with opioid analgesic activity, binds to rat mu-opioid receptor, with an IC
50
of 14 nM. Valorphin has low affinity for δ-opioid receptor (IC
50
, 200 nM) and shows no affinity for κ receptor (IC
50
, >10 μM). Valorphin (>10 μM) decreases spontaneous firing rate of cerebellar rat Purkinje cells. Valorphin (1 μM) treatment 48 h prior to 0.1 μM epirubicin, or 0.1 μM vincristine, or 0.05 μM vincristine, causes 100% tumor cell death.
体内研究
Valorphin exhibits pronounced analgesic activity in mice, rats and rhesus monkeys via s.c, with ED
50
s of ≤5.2 mg/kg, but barely active after oral administration. Valorphin (1 mg/kg) causes 42% of tumor growth inhibition in female BLRB mice bearing syngeneic mammary carcinoma cells.
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