1431698-10-0
中文名称
OTSSP 167 盐酸盐
英文名称
OTSSP167HCL
CAS
1431698-10-0
分子式
C25H29Cl3N4O2
分子量
523.882
更新日期
2024/07/23 11:50:36
结构式
中文别名
OTSSP 167 盐酸盐
英文别名
OTSSP167HCL
OTS-167 hydrochloride
OTSSP167 HCl (OTS167 HCl)
MELK INHIBITOR
OTSSP-167
OTSSP 167
OTSSP167hydrochloride/OTSSP-167hydrochloride
1-[6-(3,5-Dichloro-4-hydroxyphenyl)-4-[[trans-4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1,5-naphthyridin-3-yl]-ethanone hydrochloride
Ethanone,1-[6-(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)-4-[[trans-4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1,5-naphthyridin-3-yl]-,hydrochloride(1:1)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
Light yellow to gray |
生物活性
OTSSP167 hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
体外研究
OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC
50
values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively. OTSSP167 can abrogate the mitotic checkpoint, disrupt MCC and MCC-APC/C interaction in MCF7 cells. OTSSP167 causes GFP-MELK localization to cell cortex in prometaphase cells. OTSSP167 is a MELK selective inhibitor, exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC
50
of 0.41 nM.
体内研究
OTSSP167 (20 mg/kg, i.v.) results in tumor growth inhibition (TGI) of 73% in xenograft mouse model; OTSSP167 (1, 5, and 10 mg/kg, p.o.) reveals TGI of 51, 91, and 108%, respectively. OTSSP167 (20 mg/kg, p.o.) shows no tumor growth suppressive effect on PC-14 xenografts.
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