1429749-41-6
中文名称
1429749-41-6
英文名称
Thiomyristoyl
CAS
1429749-41-6
分子式
C34H51N3O3S
分子量
581.85
MOL 文件
1429749-41-6.mol
更新日期
2024/12/18 11:17:02
结构式
基本信息
中文别名
化合物THIOMYRISTOYL
SIRT2抑制剂(THIOMYRISTOYL)
(S)-(1-氧代-1-(苯氨基)-6-十四烷硫代酰胺-2-基)氨基甲酸苄酯
SIRT2抑制剂(THIOMYRISTOYL)
(S)-(1-氧代-1-(苯氨基)-6-十四烷硫代酰胺-2-基)氨基甲酸苄酯
英文别名
Thiomyristoyl
Carbamic acid, N-[(1S)-1-[(phenylamino)carbonyl]-5-[(1-thioxotetradecyl)amino]pentyl]-, phenylmethyl ester
N-?[(1S)?-?1-?[(Phenylamino)?carbonyl]?-?5-?[(1-?thioxotetradecyl)?amino]?pentyl]?-carbamic Acid Phenylmethyl Ester
Carbamic acid, N-[(1S)-1-[(phenylamino)carbonyl]-5-[(1-thioxotetradecyl)amino]pentyl]-, phenylmethyl ester
N-?[(1S)?-?1-?[(Phenylamino)?carbonyl]?-?5-?[(1-?thioxotetradecyl)?amino]?pentyl]?-carbamic Acid Phenylmethyl Ester
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.077±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Room temperature |
溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml |
酸度系数(pKa) | 11.20±0.46(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂,IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM,而在浓度高达200 μM时,对SIRT3没有抑制作用。
靶点
Target | Value |
SIRT2
(Cell-free assay) | 28 nM |
体外研究
Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外,它能显著地抑制细胞活性,其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中,TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关。
体内研究
TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限。
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