1415637-72-7
中文名称
PF-05085727
英文名称
PF-05085727
CAS
1415637-72-7
分子式
C20H18F3N7
分子量
413.4
结构式
中文别名
4-(氮杂环丁烷-1-基)-1-甲基-3-(1-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
英文别名
PF-05085727
PF-05085727 >=98% (HPLC)
4-(AZETIDIN-1-YL)-1-METHYL-3-(1-METHYL-5-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 4-(1-azetidinyl)-1-methyl-3-[1-methyl-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : 62.5 mg/mL (151.19 mM; Need ultrasonic) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/05/22 | HY-102050 | PF-05085727 PF-05085727 | 1415637-72-7 | 5mg | 800元 |
2025/05/22 | HY-102050 | PF-05085727 PF-05085727 | 1415637-72-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
2025/05/22 | HY-102050 | PF-05085727 PF-05085727 | 1415637-72-7 | 10mg | 1250元 |
生物活性
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
体外研究
PF-05085727 shows weak activity with IC
50
of 162 μM to induce cell death in a cellular toxicity assay using transformed human liver endothelial (THLE) cells.PF-05085727 (3 μM) shows a minimal inhibition of cytochrome P450 enzymes (CYPs), inhibits 1A2, 2C8, 2C9, 2D6 and 3A4 with percentage% of 16%, 18%, 7%, 4%, and 30%, respectively.PF-05085727 (10 μM) inhibits PDE1B, PDE4B, PDE7B and PDE10A with IC
50
values of 12.146 μM, 22,503 μM, 13.157 μM and 6.515 μM, respectively.
体内研究
PF-05085727 (subcutaneous injection; 3.2 mg/kg/mice; 3 mg/kg/rat) gives a ratio of unbound brain (C
bu
) to unbound plasma (C
pu
) of ca. 0.27 and 0.37, respectively.PF-05085727 in mice leads to an acute and exposure-dependent elevation in the accumulation of bulk levels of cGMP in cortex, striatum, and hippocampus as measured by enzyme-linked immunosorbent assay.
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