141200-24-0
中文名称
达格列酮
英文名称
darglitazone
CAS
141200-24-0
分子式
C23H20N2O4S
分子量
420.48
更新日期
2023/03/17 20:03:07
结构式
中文别名
达格列酮
英文别名
darglitazone
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)-1-oxopropyl]phenyl]methyl]-
5-[[4-[3-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)propanoyl]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
| 密度 |
1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);47.56(Max Conc. mM)
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);47.56(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
6.22±0.50(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to light yellow |
生物活性
Darglitazone (CP-86325)，一种噻唑烷二酮，是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢，可用于 II 型糖尿病研究。
体外研究
In cell lines representing white (3T3-L1 and 3T3-F442A) and brown (HIB-1B) adipose tissues and skeletal muscle (L6), within 4 h of exposing these cells to 30 μM Darglitazone, there is an increase in uncoupling protein 2 (UCP2) mRNA which reached a plateau of 5-10 times the basal in about 8 h. Darglitazone can stimulate the expression of UCP2 gene probably via PPAR-γ.
体内研究
Darglitazone treatment restores euglycemia and normalized elevated corticosterone, triglycerides, and very-low-density lipoprotein levels. Darglitazone dramatically reduces the infarct size in the ob/ob mice at 24 h of recovery. Darglitazone treatment restores acute cerebral inflammatory responses that were absent in the diabetic mice and profoundly improved their recovery from hypoxic-ischemic (H/I) insult.
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Animal Model:
|
Male diabetic ob/ob mice
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|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
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Administration:
|
Oral administration; daily; for 7 days
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Result:
|
Normalized blood glucose and reduced circulating triglycerides (TG) and very-low-density lipoproteins (VLDL) in diabetic ob/ob mice without having any effect in the nondiabetic mice.
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供应商信息
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