1401708-83-5
中文名称
益智二肽
英文名称
Dihexa
CAS
1401708-83-5
分子式
C27H44N4O5
分子量
504.66
MOL 文件
1401708-83-5.mol
更新日期
2024/11/19 15:55:55
结构式
基本信息
中文别名
益智二肽
英文别名
Dihexa
PNB-0408
Dihexa (PNB-0408)
Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide
N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE
L-Isoleucinamide, N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-
PNB-0408
Dihexa (PNB-0408)
Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide
N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE
L-Isoleucinamide, N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >209°C (dec.) |
| 沸点 | 866.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.111±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.83±0.15(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 序列 | Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2 |
| InChIKey | ADWKPLXLPNPJTR-JTJYXVOQSA-N |
| SMILES | C(N)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)CCCCC)CCCCCC(N)=O |
常见问题列表
生物活性
Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF)，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
靶点
Kd: 65 pM (HGF)
体外研究
Dihexa binds with high affinity to HGF and both dihexa and its parent compound Norleucine 1-AngIV induce c-Met phosphorylation in the presence of subthreshold concentrations of HGF and augment HGF-dependent cell scattering. Further, dihexa and Nle1-AngIV induce hippocampal spinogenesis and synaptogenesis similar to HGF itself. Dihexa effectively inhibits HGF dimerization at 1 μM. While dihexa at 1 nM and 10 pM alone does not activate c-Met, it markedly augments the capacity of HGF at 1.25 and 2.5 ng/mL to activate c-Met.
体内研究
Dihexa has a long circulating half-life. Dihexa exhibits procognitive activity. Dihexa reverses scopolamine-dependent spatial learning deficits. It improves spatial learning in aged rats. Dihexa induces spinogenesis in cultured hippocampal neurons.
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