1380432-32-5
中文名称
EHOP-016;N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE
英文名称
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
CAS
1380432-32-5
分子式
C25H30N6O
分子量
430.55
更新日期
2024/07/20 13:11:15
结构式
中文别名
RAC GTPASE抑制剂(EHOP-016)
N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺
英文别名
EHop-016
EHop-016, >=98%
EHOP 016
EHOP016
EHOP016
EHOP-016
EHOP 016
EHOP016
EHOP-016
EHOP 016.
4-N-(9-ethylcarbazol-3-yl)-2-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)pyrimidine-2,4-diamine
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
2,4-Pyrimidinediamine, N4-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine Ehop-016
EHOP-016
N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE
所属类别
生物化工：Rho 抑制剂
| 沸点 |
633.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.27 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
7.30±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
体外研究
EHop-016 (1-10 μM; 24 hours; MDA-MB-435 cells) treatment inhibits Rac1 and Rac3 activity. At higher concentrations, EHop-016 inhibits the close homolog Cdc42. In MDA-MB-435 cells that demonstrate high active levels of the Rac GEF Vav2, EHop-016 inhibits the association of Vav2 with a nucleotide-free Rac1(G15A) .
EHop-016 also inhibits the Rac activity of MDA-MB-231 metastatic breast cancer cells and reduces Rac-directed lamellipodia formation in both cell lines. EHop-016 decreases Rac downstream effects of PAK1 (p21-activated kinase 1) activity and directed migration of metastatic cancer cells.
EHop-016 affectes cell viability by down-regulating Akt and Jun kinase activities and c-Myc and Cyclin D expression, as well as increasing caspase 3/7 activities in metastatic cancer cells.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
MDA-MB-435 cells
|
|
Concentration:
|
1 μM, 2 μM, 4 μM, 5 μM, 10 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
The activity Rac3 was inhibited by 58%.
|
体内研究
EHop-016 (10-25 mg/kg; intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days; nu/nu mice) treatment significantly reduces mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
|
Animal Model:
|
Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg, 25 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
|
|
Result:
|
Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
|
供应商信息
更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Ehop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：>98%
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/7/18 19:59:52
南京艾瑞博生物科技有限公司
现货
联系电话：
19951442182
产品介绍：
英文名称：N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
CAS：1380432-32-5
纯度：98%
包装信息：g;kg
备注：类白色粉末;可根据客户要求分装;电话微信同号19951442182
库存量：
0.80g
现货日期：
2024/7/20 13:11:15
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
17702719238 17702719238
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：EHop-016,Rac抑制剂
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 317.90;50mg/RMB 1581.90;100mg/RMB 3147.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Jionoside B1;Jionoside B1;吉奥诺苷 B1
英文名称：EHop016
CAS：1380432-32-5
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
CAS：1380432-32-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML0526-25MG
广州致雅医药科技有限公司
联系电话：
18122150900
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：99%
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：99%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：EHOP-016
CAS：1380432-32-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：EHOP-016
CAS：1380432-32-5
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
北京索莱宝科技有限公司
联系电话：
010-50973130 4009686088
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
上海芮珊医药科技有限公司
联系电话：
17321237488
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：EHop-016
CAS：1380432-32-5
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
英文名称：N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
CAS：1380432-32-5
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg
