1380432-32-5
中文名称
EHOP-016;N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE
英文名称
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
CAS
1380432-32-5
分子式
C25H30N6O
分子量
430.55
更新日期
2024/12/15 17:55:25
结构式
中文别名
RAC GTPASE抑制剂(EHOP-016)
N4-(9-乙基-9H-咔唑-3-基)-N2-[3-(4-吗啉基)丙基]-2,4-嘧啶二胺
英文别名
EHop-016
EHop-016, >=98%
EHOP 016
EHOP016
EHOP016
EHOP-016
EHOP 016
EHOP016
EHOP-016
EHOP 016.
4-N-(9-ethylcarbazol-3-yl)-2-N-(3-morpholin-4-ylpropyl)pyrimidine-2,4-diamine
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-Morpholin-4-yl-propyl)-pyriMidine-2,4-diaMine
2,4-Pyrimidinediamine, N4-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-
N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-[3-(4-morpholinyl)propyl]-2,4-pyrimidinediamine Ehop-016
EHOP-016
N4-(9-ETHYL-9H-CARBAZOL-3-YL)-N2-(3-MORPHOLIN-4-YL-PROPYL)-PYRIMIDINE-2,4-DIAMINE
所属类别
生物化工：Rho 抑制剂
| 沸点 |
633.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.27 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
7.30±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
体外研究
EHop-016 (1-10 μM; 24 hours; MDA-MB-435 cells) treatment inhibits Rac1 and Rac3 activity. At higher concentrations, EHop-016 inhibits the close homolog Cdc42. In MDA-MB-435 cells that demonstrate high active levels of the Rac GEF Vav2, EHop-016 inhibits the association of Vav2 with a nucleotide-free Rac1(G15A) .
EHop-016 also inhibits the Rac activity of MDA-MB-231 metastatic breast cancer cells and reduces Rac-directed lamellipodia formation in both cell lines. EHop-016 decreases Rac downstream effects of PAK1 (p21-activated kinase 1) activity and directed migration of metastatic cancer cells.
EHop-016 affectes cell viability by down-regulating Akt and Jun kinase activities and c-Myc and Cyclin D expression, as well as increasing caspase 3/7 activities in metastatic cancer cells.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
MDA-MB-435 cells
|
|
Concentration:
|
1 μM, 2 μM, 4 μM, 5 μM, 10 μM
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Incubation Time:
|
24 hours
|
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Result:
|
The activity Rac3 was inhibited by 58%.
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体内研究
EHop-016 (10-25 mg/kg; intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days; nu/nu mice) treatment significantly reduces mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
|
Animal Model:
|
Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg, 25 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
|
|
Result:
|
Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
|
供应商信息
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纯度：>98%
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中文名称：EHop-016,Rac抑制剂
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