1380088-03-8
中文名称
1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
英文名称
1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
CAS
1380088-03-8
分子式
C32H23ClN8
分子量
555.03
更新日期
2024/12/23 10:32:13
结构式
中文别名
化合物 T11745
英文别名
KB SRC 4
KB SRC 4
(c-Src-IN-4)
1-[3-[1-([1,1'-Biphenyl]-3-ylMethyl)-1H-1,2,3-triazol-5-yl]phenyl]-3-(4-chlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine
| 沸点 |
789.2±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
Soluble to 20 mM in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
3.46±0.30(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Light brown to brown |
生物活性
KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
靶点
Ki: 44 nM (c-Src)
Kd: 86 nM (c-Src)
体外研究
KB SRC 4 (Compound 4) is a potent, highly selective c-Src inhibitor, with a K
i
of 44 nM and a K
d
of 86 nM, and shows no inhibition on c-Abl up to 125 μM. KB SRC 4 is selective between Src family members, with >2-fold selectivity over both Lck (K
d
, 160 nM) and Fgr (K
d
, 240 nM), 8-fold selectivity over c-Yes (K
d
, 720 nM), and >40-fold selectivity over Lyn (K
d
, 3200 nM), Hck (K
d
, 4400 nM), and Fyn (K
d
, >40000 nM). KB SRC 4 inhibits the growth of cancer cell lines, with GI
50
s of 11 μM, 12 μM, 11 μM, 6.0 μM against HT-29, SK-BR-3, MCF7, MDA-MB-453, and NIH-3T3, respectively.
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英文名称：KB SRC 4
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包装信息：10mg; 50mg
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中文名称：化合物 KB SRC 4
英文名称：KB SRC 4
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