125079-83-6
中文名称
CPD1578
英文名称
CU-CPT-8m
CAS
125079-83-6
分子式
C14H12N4O
分子量
252.27
更新日期
2024/11/21 09:29:34
结构式
中文别名
化合物CU-CPT-8M
7-(间甲苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺
英文别名
CPD1578
CU-CPT-8m
cas 125079-83-6
TLR8-specific antagonist
CU-CPT-8M
CAS 125079-83-6
TLR8 INHIBITOR
7-(m-tolyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 7-(3-methylphenyl)-
所属类别
生物：拮抗剂
| 密度 |
1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 |
Chloroform: 5 mg/ml; DMF: 0.2 mg/ml; DMSO: 0.2 mg/ml; Ethanol: slightly soluble |
| 酸度系数(pKa) |
12.41±0.50(Predicted) |
| 形态 |
A crystalline solid |
| 颜色 |
White to off-white |
| InChI |
InChI=1S/C14H12N4O/c1-9-3-2-4-10(7-9)12-5-6-16-14-11(13(15)19)8-17-18(12)14/h2-8H,1H3,(H2,15,19) |
| InChIKey |
HNKGGVGQAVODNJ-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
C12=C(C(N)=O)C=NN1C(C1=CC=CC(C)=C1)=CC=N2 |
生物活性
CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC50 值为 67 nM。
体外研究
CU-CPT-8m is a specific
TLR8
antagonist, with an
IC
50
of 67±10 nM and negligible cytotoxicity. The K
d
value of CU-CPT-8m is determined to be 220 nM. CU-CPT-8m only reduces the proinflammatory response in the TLR8-overexpressing cells strongly supports that CU-CPT-8m directly recognizes TLR8 in cells. It is particularly notable that TLR7 signaling is not affected at concentrations up to 75 μM. TLR7 and TLR8 are closely related and share many common ligands. Treatment of 1 μM CU-CPT-8m completely abolishes the elevation of TNF-α and IL-8 mRNA levels induced by R848. CU-CPT-8m inhibits R848-induced TNF-α production in the differentiated THP-1 monocytes cells in a dose-dependent manner with an IC
50
of 90±10 nM, which is in good agreement with its IC
50
value determined in HEK-Blue TLR8 cells.
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