1239600-18-0
中文名称
LMT-28
CAS
1239600-18-0
分子式
C17H29NO4
分子量
311.42
结构式
中文别名
(4S)-3-[(2S,3S)-3-羟基-2-甲基-4-亚甲基-1-氧代癸烷基]-4-(1-甲基乙基)-2-恶唑烷酮
英文别名
LMT-28
LMT-28 >=98% (HPLC)
2-Oxazolidinone, 3-[(2S,3S)-3-hydroxy-2-methyl-4-methylene-1-oxononyl]-4-(1-methylethyl)-, (4S)-
| 储存条件 |
-20°C |
| 形态 |
oil |
| 颜色 |
无色至淡黄色 |
生物活性
LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性，并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
体外研究
LMT-28 reduces IL-6-induced luciferase activity by ~90% at a concentration of 50 μM and exhibits an IC
50
value of 5.9 μM. LMT-28 (1-10 μM; 72 hours) inhibits IL-6-induced proliferation of the human erythroleukemic cell line TF-1.
LMT-28 (1-100 μM; 1 hour) selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.
Cell Proliferation Assay
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Cell Line:
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TF-1 cells (1 ng/mL IL-6-induced)
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Concentration:
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1, 10, 100, 1000, 10000 nM
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Incubation Time:
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72 hours
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Result:
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Markedly inhibited IL-6–induced TF-1 proliferation with an IC50 value of 7.5 μM.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
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HepG2 cells (treated with 10 ng/mL IL-6)
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Concentration:
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1, 3, 10, 30, and 100 μM
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Incubation Time:
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1 hour
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Result:
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Inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130.
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体内研究
LMT-28 (0-0.5 mg/kg; p.o.; once daily for 15 days) alleviates CIA in mice.
LMT-28 (0.25 or 1 mg/kg; p.o.) ameliorates the progression of pancreatitis in mice. LMT-28 binds directly and specifically to gp130, and thereby inhibits the interaction of gp130 with the IL-6/IL-6Rα complex.
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Animal Model:
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Six-week-old male DBA/1J mice (collagen-induced arthritis mice, CIA)
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Dosage:
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0-0.5 mg/kg
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Administration:
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Oral; once daily for 15 days
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Result:
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Markedly reduced the serum levels of cartilage oligomeric matrix protein (COMP) by 50%, serum amyloid P (SAP) by 55%, and anti-CII IgG by 62%.
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供应商信息
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称：LMT-28
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英文名称：LMT-28
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