1227177-68-5

1065010-87-8

113975-22-7

1227177-68-5

在氮气保护下，将2-氟-3-碘吡啶（300 mg，1.34 mmol）、环丙基三氟硼酸钾（498 mg，3.36 mmol）和乙酸钯（II）（30 mg，0.135 mmol）溶于甲苯（4 mL）中。随后加入三环己基膦（75 mg，0.27 mmol）、磷酸三钾（1.1 g，5.38 mmol）和水（0.4 mL）。将反应混合物置于微波反应器中，在130℃下加热2小时。反应完成后，冷却至室温，加入水，水层用二氯甲烷（DCM）萃取。合并有机层，依次用水和盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥后，浓缩得到3-环丙基-2-氟吡啶（200 mg，收率97%）。UPLC-MS（方法2）：保留时间（R）= 0.94 min；质谱（ESI正离子模式）：m/z = 138（[M + H]+）。

参考文献：

[1] Patent: WO2014/184275, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 107; 108

[2] Patent: US2014/343065, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0449; 0450; 0451