11140-85-5
中文名称
盐酸胰高血糖素
CAS
11140-85-5
分子式
C6H9ClO5
分子量
196.586
MOL 文件
11140-85-5.mol
更新日期
2024/07/11 10:38:41
结构式
常见问题列表
化学结构
胰高血糖素亦称胰岛素B或抗胰岛素或胰增血糖素，由脊椎动物胰脏的胰岛α细胞分泌的一种激素，于1953年，被初次分离沉淀而取得结晶。它是由29个氨基酸残基组成的，以N-末端组氨酸为起点，C末端苏氨酸为终点的一条单链肽，分子量约为3500，分子内不具有S-S键，最近的化学合成也已确定了胰高血素的这种化学结构。
胰高血糖素与胰岛素的作用相反，它是一种促进分解代谢的激素，具有很强的促进糖原分解和糖异生作用，拮抗胰岛素，使血糖明显升高，维持血糖的平衡，1mol/L的激素可使3×106mol/L的葡萄糖迅速从糖原分解出来。
药效学
盐酸胰高血糖素为胰腺α细胞分泌的一种多肽类激素，其药理作用有：
1.增强心肌收缩力，提高心排血量，使心脏指数增加，其产生机制为：①激活腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷转变成环化单磷酸腺苷，使心肌收缩力增强；②促进肝糖原分解，提高血糖水平；③促进胰岛素释放，改善心肌对葡萄糖的利用，并促进心肌的无氧酵解，从而改善心肌的能量代谢。与洋地黄类强心苷合用，可增加疗效。
2.扩张外周血管，降低外周阻力，增加心脏排血量。
3.可使冠状动脉血流量增加31%。使心率增快，加速房室传导，可逆转由于β受体阻滞药引起的房室传导阻滞，并能纠正奎尼丁所致的动作电位延长。
4.扩张肾血管，改善肾血流，促进排钠利尿。
作用机制
胰高血糖素通过肝内cAMP-PK系统，激活肝细胞的磷酸化酶，加速糖原分解和糖异生作用，从而达到使血糖升高的目的。而糖异生增强的机理是由于胰高血糖素加速氨基酸进入肝细胞，同时可激活糖异生过程有关的酶系。另外，胰高血糖素还可激活脂肪酶，促进脂肪分解，同时又能增强脂肪酸氧化，使酮体生成增多。胰高血糖素发生上述生理效应的靶器官是肝脏，切除肝或阻断肝血流，这些作用便消失。
胰高血糖素的作用及分泌调节
胰高血糖素可与肝细胞膜上相应受体结合，通过cAMP-PKA途径或IP3/DG-PKC途径，激活肝细胞内的磷酸化酶、脂肪酶和与糖异生有关的酶系，加速糖原分解、脂肪分解和糖异生，使血糖升高。
影响胰高血糖素的主要因素包括：血糖水平、胰岛内各激素间的相互作用、胃肠激素及神经系统的影响等。血糖水平是调节胰高血糖素分泌的重要因素，当血糖水平降低时，可促进胰高血糖素的分泌，反之则分泌减少。
近年发现胃肠激素也参与胰高血糖素的分泌调节，缩胆囊素和胃泌素可促进其分泌，而促胰液素则抑制其分泌。此外，交感神经兴奋可通过β受体促进胰高血糖素的分泌；而迷走神经兴奋则通过M受体抑制胰高血糖素的分泌。
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