1052147-86-0
中文名称
LP-211
英文名称
N-(4-cyanophenylmethyl)-4-(2-diphenyl)-1-piperazinehexanamide
CAS
1052147-86-0
分子式
C30H34N4O
分子量
466.62
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
中文别名
化合物LP-211
英文别名
LP21
LP-211
LP-211 >=98% (HPLC)
LP-211
LP 211
LP211
1052147-86-0
N-(4-cyanophenylmethyl)-4-(2-diphenyl)-1-piperazinehexanamide
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);214.3(Max Conc. mM) Ethanol:50.0(Max Conc. mg/mL);107.15(Max Conc. mM) |
形态 |
固体 |
颜色 |
透明白色至浅棕色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-111455 | LP-211 LP-211 | 1052147-86-0 | 5mg | 800元 |
2024/11/08 | HY-111455 | LP-211 LP-211 | 1052147-86-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
2024/11/08 | HY-111455 | LP-211 LP-211 | 1052147-86-0 | 10mg | 1300元 |
生物活性
LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。
靶点
5-HT
7
Receptor
0.58 nM (Ki)
|
5-HT
1A
Receptor
188 nM (Ki)
|
D
2
Receptor
142 nM (Ki)
|
体外研究
LP-211 is a selective 5-HT
7
receptor agonist, with a K
i
of 0.58 nM, 324- and 245-fold selectivity over 5-HT
1A
receptor (K
i
, 188 nM) and D
2
receptor (K
i
, 142 nM). LP-211 shows agonist properties with an EC
50
of 0.6 μM.
体内研究
LP-211 (10 mg/kg, i.p.) rapidly reaches the systemic circulation in the mouse, with mean C
max
of 0.76 ± 0.32 μg/mL at 30 min. LP-211 (0.003-0.3 mg/kg, i.p.) significantly increases the micturition volume in a dose-dependent manner, and causes significant increases in voiding efficiency in spinal cord-injured (SCI) rats, and such effects can be completely reversed by SB-269970. LP-211 (0.25 and 0.50 mg/kg i.p.) improves consolidation of chamber-shape memory in rats, resulting in significant novelty-induced hyperactivity and recognition.
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