基本信息 物理化学性质 常见问题列表 地非法林价格(试剂级) 供应商 相关产品
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1024828-77-0

中文名称 CR 845
英文名称 Difelikefalin
CAS 1024828-77-0
分子式 C36H53N7O6
分子量 679.85
MOL 文件 1024828-77-0.mol
更新日期 2025/07/11 13:37:01
结构式 1024828-77-0 结构式

基本信息

中文别名 地克法林
地克法林 三醋酸盐
激动剂多肽DIFELIKEFALIN (CR845)
H-D-PHE-D-PHE-D-LEU-D-LYS-[Γ-(4-N-PIPERIDINYL)AMINO CARBOXYLIC ACID
英文别名 CR845
KORSUVA
CR 845
Difelikefalin (CR845)
MR13A9
CKD-943
FE 202845
Difelikefalin
H-DPhe-DPhe-DLeu-DLys-Pip-OH
Difelikefalin(CR-845, FE-202845)
所属类别 医药中间体:杂环化合物

物理化学性质

沸点 1005.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.214±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) 2.05±0.20(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white

常见问题列表

简介

地非法林是由Cara Therapeutics发现,Vifor Pharma开发的新型药物,于2021年获得USFDA和欧洲药品管理局(EMA)的批准,用于治疗中度至重度瘙痒症(pruritus)。它是一种高度选择性的κ型阿片受体激动剂,以静脉注射的形式给药。

用途

地非法林旨在限制其作用于外周神经系统,从而减少中枢神经系统副作用,如镇静、焦虑和幻觉等。这种外周限制性使得difelikefalin在治疗瘙痒症时具有潜在的优势,尤其是在那些因肾功能衰竭或其他疾病而经历难治性瘙痒的患者中。

合成方法

地非法林无色谱的盐酸盐合成方法:
首先,将哌啶氨基酸21.1与完全保护的d-赖氨酸类似物21.2在常规的EDCI/HOBt肽偶联条件下偶联,生成了完全保护的二肽21.3,产率达到97%。常规的氢化还原用于去除N-端苄氧羰基保护,得到胺21.4,产率为91%。随后将二肽21.4与保护的d-亮氨酸(21.5)处理,并采用相同的肽偶联方法,接着进行苄基保护基的脱保护,得到三肽21.6,其产率分别为99%和48%。值得注意的是,三肽21.6产率降低可能是由于采用环己烷和乙酸乙酯进行纯化时实施的结晶,而非反应未能完成。纯三肽21.6接着与保护的d-苯丙氨酸处理,并采用相同的肽偶联方法,随后进行苄基保护基的脱保护,得到四肽21.8,每步产率均为99%。将四肽21.8与d-BocPhe在常规的肽偶联条件下处理,得到完全保护的五肽,产率为99%。通过使用6N盐酸在异丙醇中进行全局Boc保护基的脱保护,并向反应混合物中添加甲苯,使五肽甲酯21.10沉淀出来,产率为99%。接下来,将甲酯21.10在标准皂化条件下处理,并用1N盐酸猝灭反应,得到作为盐酸盐的五肽21.11。尽管未公开,可以设想,用乙酸猝灭21.10的皂化反应,以获得其作为市场上销售的醋酸盐的difelikefalin(21号化合物)。
地非法林的合成

地非法林价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-17609Difelikefalin1024828-77-01 mg1500元
2025/05/22HY-17609CR 845
Difelikefalin
1024828-77-05mg3200元
2025/05/22HY-17609CR 845
Difelikefalin
1024828-77-010 mg5100元

供应商信息 更多

中肽生化有限公司
黄金产品
联系电话: 0571-86737118-8680 15988144796
产品介绍:
中文名称:地克法林
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
包装信息:1KG/RMB 10
杭州贝普泰生物医药有限公司
黄金产品
联系电话: 0571-85350119 15888826472
产品介绍:
中文名称:地克法林 三醋酸盐
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:100mg;1000mg;10g
备注:试剂级别
四川擎新生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18980797963
产品介绍:
中文名称:地非法林
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98% HPLC
包装信息:100g;1kg;25kg
康明永瑞生物科技(苏州)有限公司
黄金产品
联系电话: 0512-0512-51886999 17706251929
产品介绍:
中文名称:地非法林
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:95%;HPLC;纯度可按需定制
包装信息:mg;g
备注:供应各种科研用肽、环肽、修饰肽、多肽药物偶联PDC、研发用药物肽杂质
湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
联系电话: 15902102743
产品介绍:
中文名称:地克法林
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:99%
包装信息:1kg
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:醋酸地非法林
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-164-7117 13681763483
产品介绍:
中文名称:4-氨基-1-((R)-6-氨基-2-((R)-2-((R)-2-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰氨基)-3-苯基丙酰胺基)-4-甲基戊酰氨基)己酰基)哌啶-4-羧酸
英文名称:4-Amino-1-((R)-6-amino-2-((R)-2-((R)-2-((R)-2-amino-3-phenylpropanamido)-3-phenylpropanamido)-4-methylpentanamido)hexanoyl)piperidine-4-carboxylic acid
CAS:1024828-77-0
纯度:97%
包装信息:50mg;100mg;250mg
备注:BD01102931
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话: 177-54423994 17754423994
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg/;500mg/
备注:量大优惠,现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话: 021-QQ:65489617 15618227136
产品介绍:
中文名称:地克法林 三醋酸盐
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:50MG;100MG,1G,5G,100G
备注:仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
南京莱昂生物科技有限公司
联系电话: 17705183659
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin (CR845)
CAS:1024828-77-0
包装信息:1g/RMB 4000
杭州肽佳生物科技有限公司
联系电话: 0571-87213919
产品介绍:
英文名称:Disomotide
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:1mg;5mg;10mg;50mg;100mg,1g or according to customer's detail requirement.
备注:100mg
郑州艾克姆化工有限公司
联系电话: 0371-037163312495,13303845143 13303845143
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:25g 100g 500g 1kg 5kg
备注:高校和科研单位可以先发货和发票,后付款 可以根据客户需求分装
湖南嘉航医药科技有限公司
联系电话: 0731-85567275 15528049369
产品介绍:
中文名称:地非法林
英文名称:Difeilikefalin
CAS:1024828-77-0
包装信息:1kg
常州康瑞医药科技有限公司
联系电话: +86-0519-85485169 +86-13961161173
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
备注:5g
ChemeGen 中国
联系电话: 18818260767
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:98%
包装信息:10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注:品牌:ChemeGen
广州优南科技有限公司
联系电话: 020-82000279 18988968278
产品介绍:
中文名称:地非法林
英文名称:Difelikefalin
CAS:1024828-77-0
纯度:0.98
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
南昌探真生物技术有限公司
联系电话: 13173652190
产品介绍:
英文名称:H-DPhe-DPhe-DLeu-DLys-Pip-OH
CAS:1024828-77-0
纯度:98
包装信息:100mg
雷丁科技
联系电话: 0510-85629785 18013409632
产品介绍:
英文名称:Difelikefalin;Disomotide
CAS:1024828-77-0
纯度:>=95%
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;200mg;500mg