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伊立替康

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

抗肿瘤植物药

药物名称

伊立替康

英文名称

Irinotecan

中文别名

开普拓

制剂/规格

注射剂:100mg(5ml)

成份/化学结构

Irinotecan

药理作用

cpt-11为半合成喜树碱衍生物，为topo i抑制剂。临床前研究证明，cpt-11及其活性代谢产物sn－38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性，如s-180纤维肉瘤、lewis肺癌、mh-134肝癌、co-4结肠癌、mx-1乳腺癌、sc-16胃癌等，抗瘤谱广。此外，它在体内很少被表达mdr(多药耐药)基因的肿瘤识别，对vcr或adm耐药的p338鼠白血病同样有效。体外cpt-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及topoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。

药动学

静脉注射CPT-11后，大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN-38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺，稳定分布容积为157L/m２，机体总清除率平均值15L/(m2·h)，最终血浆半衰期14.2h。本品主要经胆道排泄，粪便中排出超过60%，尿中24h排泄率CPT-11和SN-38分别为19.9%和0.25%。

适应症

1.大肠癌  5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌  包括小细胞和非小细胞肺癌。
3.子宫颈癌。
4.卵巢癌。
  

用法用量

推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，每3周1次；或l00mg/m２，每周1次；或125～150mg/m２，每周1次，连续4周，休息2周。若出现严重毒性反应(3～4级)时，本品剂量应减少15%～20%。本药用于结直肠癌治疗多与5～fu、cf联合用药。

不良反应

1.急性胆碱能综合征  表现为多汗、流泪、流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿托品。
2.胃肠道反应  恶心、呕吐常见，应预防使用止吐药。延迟性腹泻多见，为剂量限制性毒性，发生率为80%～90%，3～4级者占39%。腹泻多在24h后出现，中位时间为用药后第5天，平均持续4天。出现腹泻时给予洛派丁胺(易蒙停)治疗有效，用法为：首剂4mg口服，以后每2h口服2mg，末次水样便后12h停止，连续用药不得超过48小时。严重腹泻时需静脉补液。
3.骨髓抑制  主要为中性粒细胞减少，其中3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。
4.肝功损害  对胆红素超过正常上限1.5倍者应禁用本品。
5.其他  脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性(包括手足综合征)等。

相互作用

cpt-11具有抗胆碱酯酶活性，有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。合并用药时应注意。

注意事项

1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁用本品。
2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。
3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁用。
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切观察患者有无感染、出血倾向，若发生此类情况应减量或停药，并作相应处理。
5.本品代谢产物sn-38在尿中易形成结晶，引起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱化尿液。
6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨慎。
7.本品对光不稳定，滴注时应避光。
 
伊立替康生产厂家