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伊立替康

基本属性 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
伊立替康
伊立替康 性质
伊立替康 用途与合成方法
  • 化学性质 淡黄色粉末,熔点222~223℃。
    盐酸伊立替康(Irinotecan Hydrochloride):C33H38N4O6?HCl?3H2O。[136572-09-3]。从水得极淡黄色针状结晶或结晶性粉末,熔点256.5℃。[α]D20+67.7°(C=1,水)。UV最大吸收(乙醇):221,254,359,372nm(ε53800,36600,26200,25300)。2%水溶液的Ph值为4。急性毒性LD50小鼠(rng/kg):177.5腹腔注射,765.3口服。
  • 用途 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物。
  • 用途 抗癌药。
  • 用途 抗肿瘤药。为DNA合成抑制剂。是喜树碱的半合成衍生物;用于制备盐酸伊立替康和盐酸伊立替康三水合物;抗癌药。
  • 生产方法 以喜树碱(Camptothecin,I)为原料。(I)(1.00g,2.9mmo1)悬浮于含有FeSO4?7H2O(300mg,1.1mmo1)、2ml丙醛的100ml水中,在冰浴冷却下滴入11ml浓硫酸。再在搅拌下加入30%双氧水(720mg,6.4mmo1)。在室温下继续搅拌3h后,加水稀释,用氯仿(3×100ml)提取。提取液浓缩,剩余物通过一硅胶层析柱,用2%甲醇-氯仿洗脱。得淡黄色针状结晶的7-乙基喜树碱(Ⅱ),收率77%,熔点258~261℃。
    化合物(II)(3.00g,8.0mmo1)和50ml 30%双氧水在800ml乙酸中,在70~80℃下加热3.5h。在45~55℃下将反应浓缩至1/3体积,剩余物倾入3L冰水。过滤收集析出的沉淀,重结晶提纯后得2.4g橙黄色针状结晶的7-乙基喜树碱-1-氧(Ⅲ),收率78%,熔点255℃。
    化合物(Ⅲ)(1.00g,2.6mmo1)和2.6ml lmol/L硫酸溶于1L二氧六烷,用氮气鼓泡换气20min。在搅拌下,用带有Pyrex滤片的高压汞灯(450W,Usio UM-452)照30rain。反应液浓缩至干,剩余物溶人50ml 10%甲醇.氯仿。该溶液用500ml水洗,有机层和无机层均通过一装有次乙酰塑料(Celite)的柱子.二相中的不溶物均吸附其上,然后用10%甲醇-氯仿(3×200m1)洗脱。洗脱液浓缩后,剩余物用甲醇洗后重结晶,得0.5g淡黄色针状结晶的7-乙基-10-羟基喜树碱(Ⅳ),收率49%,熔点216℃。
    化合物(IV)(5.00g,12.8mmo1)溶于10L二氧六环和50ml三乙胺,在室温和搅拌下通入光气(由3.75ml双光气作用于活性炭所产生),继续搅拌1h。过滤,滤液减压浓缩至于。剩余物用丙酮浸渍后过滤,得5.2g无色粉状的化合物(V),收率90.0%。
    化合物(V)(3.0g)溶于二氯甲烷-甲醇(500ml-150m1)和15ml吡啶的混合液,搅拌下,滴加2倍化合物(Ⅵ)的二氯甲烷溶液。加毕,在室温下继续搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压蒸发。剩余物用硅胶柱层析,4%甲醇-二氯甲烷洗脱。得淡黄色粉末状的产品,收率79.8%,熔点222~223℃。
    也可先把化合物(V1)转化为酰氯化物(Ⅶ)后,再和(IV)缩合而得。操作如下。将化合物(Ⅵ)(60g)溶于苯中,在搅拌和氮气氛中,在低于10℃时滴加双光气(50m1)的苯溶液。加毕,在室温下继续搅拌1h。过滤收集析出的沉淀,再溶入二氯甲烷。该溶液用7%碳酸氢钠溶液洗后,无水硫酸镁干燥。过滤,减压浓缩至干,剩余物通过硅胶柱,用二氯甲烷-丙酮(500:1)洗脱。得化合物(Ⅶ)。将化合物(Ⅳ)和1.1倍的化合物(Ⅶ)溶于吡啶,在室温下搅拌15h。减压浓缩至干,剩余物溶于二氯甲烷,加入7%碳酸氢钠溶液摇晃。分出有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用硅胶柱(洗脱液为甲醇-氯仿,1:20)层析后得产品。
安全信息
伊立替康 上下游产品信息
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  • 公司名称:南京励合化学新材料有限公司 黄金产品
  • 联系电话:025-87787262;15071332665
  • 产品介绍: 中文名称:伊立替康
    英文名称:Irinotecan
    CAS:97682-44-5
    纯度:99% 备注:100g/铝箔袋
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  • 公司名称:上海裕梅医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13671802554
  • 产品介绍: 中文名称:伊立替康
    英文名称:Irinotecan
    CAS:97682-44-5
    纯度:98% HPLC 包装信息:100G;1KG 备注:医药级
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:伊立替康
    英文名称:Irinotecan
    CAS:97682-44-5
    纯度:98%min
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  • 公司名称:四川南部诚信科技有限公司
  • 联系电话:0838-5675166
  • 产品介绍: 中文名称:伊立替康;依立替康;依林特肯;联哌喜树碱
    英文名称:Irinotecan
    CAS:97682-44-5
    备注:≥99.5%
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  • 公司名称:四川锐博科技有限公司
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  • 产品介绍: 纯度:99% 备注:淡黄色粉末
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