K-252A
中文名称:K-252A
英文名称:K-252A
CAS号:99533-80-9
分子式:C27H21N3O5
分子量:467.47
EINECS号:640-127-4
Mol文件:99533-80-9.mol
K-252A 性质
| 熔点 | 262-273℃ (decomposition) (methanol ) |
|---|---|
| 沸点 | 685.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.68 |
| 闪点 | 87℃ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMF：1 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 11.95±0.40(Predicted) |
| 形态 | 冻干固体。 |
| 颜色 | 白色或灰白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
K-252A 用途与合成方法
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。
IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).
K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.
Western Blot Analysis.
| Cell Line: | LINC00641-overexpressed cell line. |
| Concentration: | 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)). |
| Incubation Time: | 6 h. |
| Result: | Decreased p-Akt and p-TrkB levels. |
Cell Viability Assay.
| Cell Line: | PC12 subclone h cells. |
| Concentration: | 3 to 100 nM. |
| Incubation Time: | 8 d. |
| Result: | Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth. |
K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.
| Animal Model: | Mice. |
| Dosage: | 20 mg/kg/day. |
| Administration: | Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days. |
| Result: | Dampened the neuroprotective effects induced by TH. |
安全信息
| 危险品标志 | Xi,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 61-20/21/22-68/20/21/22 |
| 安全说明 | 22-24/25-45-36/37-53 |
| 危险品运输编号 | NA 1993 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | NZ0550000 |
| F | 8-10 |
| 海关编码 | 29349990 |
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英文名称：K 252a;(9S,10R,12R)-2,3,9,10,11,12-Hexahydro-10-hydroxy-9-Methyl-1-oxo-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-10-carboxylicacidMethylester
CAS：99533-80-9
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中文名称：K-252a,蛋白质和CAM激酶抑制剂
英文名称：K-252a
CAS：99533-80-9
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英文名称：K-252a
CAS：99533-80-9
纯度：>=98.0%
包装信息：25Mg; 1g; 100g; 500g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
