LGD4033
中文名称:LGD4033
英文名称:LGD-4033
CAS号:1165910-22-4
分子式:C14H12F6N2O
分子量:338.25
EINECS号:1806241-263-5
Mol文件:1165910-22-4.mol
LGD4033 性质
| 熔点 | 108 - 111°C |
|---|---|
| 沸点 | 439.9±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 丙酮（微溶）、氯仿（微溶、加热）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 12.06±0.20(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色至浅棕色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C14H12F6N2O/c15-13(16,17)10-6-9(4-3-8(10)7-21)22-5-1-2-11(22)12(23)14(18,19)20/h3-4,6,11-12,23H,1-2,5H2/t11-,12-/m1/s1 |
| InChIKey | OPSIVAKKLQRWKC-VXGBXAGGSA-N |
| SMILES | C(#N)C1=CC=C(N2CCC[C@@H]2[C@@H](O)C(F)(F)F)C=C1C(F)(F)F |
LGD4033 用途与合成方法
LGD-4033是健康年轻人中的非甾体类口服，选择性雄激素受体调节剂 Ligandrol (LGD-4033, VK-5211)是一种新型非类固醇的、具有口服选择性的androgen receptor调节剂，对雄激素受体具有高亲和力（Kd约为1 nM）和高选择性。
| Target | Value |
|
Androgen Receptor
(Cell-free assay) | 1 nM(Ki) |
在动物模型中，LGD-4033在肌肉中具有合成代谢活性，在骨骼中具有抑制吸收和合成代谢活性，而在肌肉中的选择性高于在前列腺中。在所检测的浓度下，LGD-4033是安全的、耐受良好，其消除半衰期较长，约为24-36小时，呈线性药代学特征。
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