RPT835
中文名称:RPT835
英文名称:RPT-835(alofanib)
CAS号:1612888-66-0
分子式:C19H15N3O6S
分子量:413.4
EINECS号:
Mol文件:1612888-66-0.mol
RPT835 性质
| 沸点 | 659.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.488±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:47.7(最大浓度 mg/mL);115.38(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(最大浓度 mg/mL);0.34(最大浓度.mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);72.57(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.59±0.10(Predicted) |
RPT835 用途与合成方法
Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
| Target | Value |
|
FGFR2
(Cell-free assay) |
在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。
静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。
RPT835 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-17601 | RPT835 | 1612888-66-0 | 5mg | 900 |
| 2024-04-30 | HY-17601 | RPT835 | 1612888-66-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990 |
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英文名称：Alofanib
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英文名称：Alofanib
CAS：1612888-66-0
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