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依托泊苷

基本属性 药理作用不良反应禁忌用途用法用量注意事项药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
依托泊苷
依托泊苷 性质
依托泊苷 用途与合成方法
  • 药理作用依托泊苷(etoposide)化学名为 9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙,足叶乙甙,足叶鬼臼毒甙,鬼臼乙叉甙等,为灰白色结晶性粉末,无臭。遇光、热易变色,有引湿性。几乎不溶于水,稍溶于甲醇、二甲基亚砜,微溶于乙醇。
    依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于 DNA拓扑异构酶Ⅱ(Topo Ⅱ),形成“药物-酶-DNA”复合物,阻碍Topo Ⅱ对DNA的修复,导致 DNA复制受阻,从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2 期细胞,使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现,该复合物可随药物的消除而逆转。Topo Ⅱ游离,使损伤的DNA得到修复,其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。
    本品口服后生物利用度为 48% (25%~74%),服药后 0.5~4小时达峰浓度,静注本品后血中药物呈双相消除,半衰期 α相为(1.4 ±0.4)小时,β相为 (5.7±1.8)小时,血浆蛋白结合率为74%~90%,肠、肝、肾等药物浓度最高,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。主要经肾排泄,给药后72小时经尿中排出45%,其中原形药占2/3,代谢物为15%,由胆汁随粪便排出 1.5%~16%。
  • 不良反应1.静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。
    2.本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,多发生于用药后7~14日,停药20日左右可恢复正常。严重的中性粒细胞减少是本药剂量限制性毒性。
    3.可有食欲减退、恶心、呕吐、口炎、腹泻、腹痛、便秘等。肝毒性罕见,可有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、胆红素等升高。
    4.有时出现血尿素氮升高。
    5.可出现头晕、倦怠、疲劳;偶有四肢麻木、头痛等;可出现心悸、心电图改变、低血压;可出现间质性肺炎;可出现头晕、倦怠、疲劳。脱发常见。
    依托泊苷的结构式
    图1为依托泊苷的结构式
  • 禁忌1.白细胞、血小板明显低下者禁用。
    2.心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
    3.孕妇及哺乳妇女禁用。
    4.对本药过敏者禁用。
  • 用途主要用于治疗小细胞肺癌、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤和急性白血病。对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌、乳腺癌等也有一定的疗效。
  • 用法用量1.口服:单用每日60~100mg/m2,连用10日,每3~4周重复。联合化疗一天50mg/m2,连用3或5天。
    2.静脉滴注:将本品需用量用氯化钠注射液稀释(本药在5%葡萄糖注射液中不稳定,可形成微细沉淀),浓度不超过0.25mg/ml,静脉滴注时间不少于30分钟。
    实体瘤:一日60~100mg/m2,连续3~5天,每隔3~4周重复用药。
    白血病:一日60~100mg/m2,连续5天,根据血象情况,间隔一定时间重复给药。
    小儿常用量:静脉滴注每日按体表面积100~150mg/m2,连用3~4日。
  • 注意事项1.本品不宜静脉推注,静滴时速度不得过快,至少半小时,否则容易引起低血压、喉痉挛等过敏反应。
    2.不得作胸腔、腹腔和鞘内注射。
    3.用药期间应定期检查周围血象和肝肾功能。
    4.本品稀释后立即使用,若有沉淀产生严禁使用。
    5.本品在动物中有生殖毒性及致畸,并可经乳汁排泄。FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。
    有关依托泊苷的药理作用、不良反应、禁忌、用途、注意事项等是由Chemicalbook的晓玲编辑整理。(2016-03-11)
  • 药物相互作用1.由于本品有明显骨髓抑制作用,与其他抗肿瘤药物联合应用时应注意。
    2.本品可抑制机体免疫防御机制,使疫苗接种不能激发人体抗体产生。
    3.化疗结束后3个月以内,不宜接种病毒疫苗。
    4.本品与血浆蛋白结合率高,因此,与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
  • 用途 用作抗肿瘤药
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甘
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:98% 包装信息:100MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甘
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:>98.0%(LC) 包装信息:100Mg 备注:E0675
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  • 公司名称:INTATRADE GmbH
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  • 产品介绍: 英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    备注:PH03540
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甙
    英文名称:Etoposide;[5R-[5α,5aβ,8aα,9β(R*)]]-9-[(4,6-0-Ethylidene-α-D-glucopyransoyl)oxy]-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-diMethoxyphenyl)furo[3',4':6,7]naptho[2,3-d]-1,3-dioxol-6-(5aH)-one
    CAS:33419-42-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:雅顿医药化工有限公司
  • 联系电话:+86-(0)533-3595900 13793319233
  • 产品介绍: 中文名称:依托泊甙
    英文名称:Etoposide
    CAS:33419-42-0
    纯度:99.0% 包装信息:As your request 备注:It is applied to making anti-cancer drug
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