基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺

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3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 性质
  • 密度 1.38
3-[(氨基羰基)氨基]-5-(3-氟苯基)-N-(3S)-3-哌啶基-2-噻吩羧胺 用途与合成方法
  • 生物活性AZD7762是一种有效的,选择性的Chk1抑制剂,IC50为5 nM,也作用于Chk2也同等有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。
  • 体外研究AZD7762是Chk1选择性抑制剂, 通过与Chk1的ATP结合位点可逆结合而抑制cdc25C肽段的Chk1磷酸化,IC50 为5 nM,Ki为 3.6 nM。AZD7762诱导细胞周期停滞,EC50为0.620 μM, 且通过阻断cdc25A依赖chk1的降解 和Cyclin A的激活,显著废除Camptothecin诱导的G2期停滞,EC50为10 nM。300 nM AZD7762增强Gemcitabine作用于SW620的抗癌活性,也增强 Topotecan作用于MDA-MB-231 的抗癌活性,通过降低 GI50 值,分别从24.1 nM和2.25 μM 降到1.08 nM 和0.15 μM。 AZD7762 作用于多种携带p53野生型,p53突变型,MDM2增添,或p14 缺失的神经母细胞瘤细胞系,IC50为82.6 nM 到505.9 nM。
  • 体内研究AZD7762 按25 mg/kg剂量单独作用于携带H460-DNp53移植瘤的小鼠和携带SW620移植瘤的小鼠,显示很弱的抗癌活性,但是和Gemcitabine(60 mg/kg)联用处理这两种携带移植瘤的小鼠,则具有强抗癌活性。AZD7762和Gemcitabine(10 mg/kg) 联用作用于携带H460-DNp53移植瘤大鼠,抑制肿瘤体积,这种作用存在剂量依赖性。AZD7762 (25 mg/kg)和Irinotecan (25或50 mg/kg) 联用作用于携带SW620移植瘤的小鼠,引起全部肿瘤衰退。
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    纯度:>98% 包装信息:10Mg;50Mg;100Mg 备注:现货-in stock
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    CAS:860352-01-8
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