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非索芬那定

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非索芬那定
非索芬那定 性质
非索芬那定 用途与合成方法
  • 化学性质 从甲醇得白色结晶,熔点142~143℃。
  • 用途 组胺H1受体拮抗剂。用于治疗过敏性鼻炎。
  • 用途 呼吸系统及抗过敏用药,用于治疗季节性过敏性鼻炎、慢性突发性风疹等
  • 生产方法 化合物(I)(20.0g,0.093mo1)溶于240ml甲醇,在搅拌下滴加三甲基氯化硅(26.0ml,0.205mo1),在室温和氮气保护下搅拌15h。减压浓缩,得21.4g微黄色油状物的化合物(Ⅱ),收率100%,直接用于下步反应。
    化合物(Ⅱ)(21.3g,93.0mmo1)溶于100ml干燥四氢呋喃,在搅拌下,将其加到氢化钠(8.37g,80%悬浮液,0.279mo1)在350ml干燥四氢呋喃的溶液。再滴加碘甲烷(13.9ml,0.223mo1),加毕在室温和氮气保护下搅拌15h。加入:10g Florisil,过滤。滤液减压浓缩,剩下的黄色固体用戊烷(3×250m1)提取。提取液减压浓缩,残液用硅胶层析,己烷-乙酸乙酯(10:1至8:1)洗脱,得16.9g化合物(Ⅲ),收率71%。
    化合物(Ⅲ)(933mg,3.63mm01)和3-丁炔-1-醇(550μl,7.27mmo1)溶于15ml三乙胺,在搅拌下依次加入四(三苯膦)络钯(166mg,0.144mmo1)和溴化铜(62mg,0.43mmo1),在氮气下回流3.5h。冷却,减压浓缩,残物用100ml乙醚提取。提取液用饱和氯化铵水溶液(2×125m1)洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩。残液用硅胶层析,己烷-乙酸乙酯(2:1)洗脱,得866mg化合物(Ⅳ),收率97%。
    化合物(Ⅳ)(520mg,2.1lmmo1)溶于6.5ml干燥二氯甲烷和1.48ml吡啶,加入甲磺酰氯(326ml,4.22mmo1),在氮气气氛中搅拌20h。加入100ml二氯甲烷,依次用1%硫酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗,洗液再用二氯甲烷提取。有机相合并,无水硫酸镁干燥,减压蒸出溶剂,得684mg化合物(V),收率100%。
    化合物(V)(625mg,1.93mmo1)、化合物(Ⅵ)(644mg,2.12mmo1)和800mg碳酸钾溶于10ml干燥乙腈,在氮气下回流12h。冷却,过滤,固体用二氯甲烷反复洗涤。滤液减压浓缩,残物用硅胶层析,己烷-乙酸乙酯(2:1)洗脱,得750mg无定形白色固体的化合物(Ⅶ),收率75%。
    化合物(Ⅶ)(583mg,1.18mmo1)溶于2ml甲醇,加入氧化汞的硫酸溶液(10ml含75mg氧化汞的溶液和12ml 4%W/V硫酸的混合液),在55℃下加热3h。加入50ml饱和碳酸氢钠溶液,再用二氯甲烷(4×50m1)提取。提取液用饱和盐水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。残物用硅胶层析,先用1:2至3:1的乙酸乙酯-己烷,再用15:1的二氯甲烷-甲醇洗脱,得456mg化合物(Ⅷ),收率75%。
    化合物(Ⅷ)(350mg,0.681mmo1)溶于5ml甲醇,在搅拌下缓慢加入硼氢化钠(38mg,1.0mmo1),在室温和氮气下搅拌20ho加入10ml 3%硫酸水溶液,以破坏过量的硼氢化钠。然后加入饱和碳酸氢钠水溶液,用二氯甲烷(3×75m1)提取。提取液用饱和盐水洗,无水硫酸钠干燥,减压浓缩。残物用硅胶层析,以1:5的己烷-丙酮洗脱,得342mg白色固体的化合物(Ⅸ),收率95%。
    化合物(Ⅸ)(256mg,0.496mmo1)溶于3.0ml乙醇,在搅拌下缓慢加入3.0ml 1mol/L氢氧化钾水溶液,加热至80℃,并在此温度下搅拌16h,,冷却,小心加入1mol/L盐酸至Ph=7.0。用超声波使固体分散,然后放置过夜。过滤收集固体,用甲醇重结晶,得189mg白色结晶的芬非那定,收率76%,熔点142~143℃。
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:Fexofenadine
    CAS:83799-24-0
    包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:非索芬那定
    英文名称:Fexofenadine
    CAS:83799-24-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:浙江尖峰海洲制药有限公司
  • 联系电话:+86 (576) 88221016,88885932,88891330,88885932
  • 产品介绍: 中文名称:非索芬那定
    英文名称:Fexofenadine
    CAS:83799-24-0
    备注:HZ10040
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  • 公司名称��凯方医药科技(上海)有限公司
  • 联系电话:021-67220633 & 021-37212706
  • 产品介绍: 英文名称:2-{4-[(1R)-1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylMethyl)piperidin-1-yl]butyl]phenyl}-2-Methylpropanoic acid
    CAS:83799-24-0
    纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Fexofenadine
    CAS:83799-24-0
    纯度:Typically NLT 98%
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