基本属性 简介用途不良反应生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 坦度螺酮 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 原料药  神经系统用药  抗精神病药  坦度螺酮

坦度螺酮

坦度螺酮

中文名称:坦度螺酮
英文名称:Tandospirone
CAS号:87760-53-0
分子式:C21H29N5O2
分子量:383.49
EINECS号:
Mol文件:87760-53-0.mol
坦度螺酮 结构式

坦度螺酮 性质

熔点 112-113.5°
沸点 613.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.239±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO:可溶38mg/mL
酸度系数(pKa) 7.71±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色

坦度螺酮 用途与合成方法

坦度螺酮属于氮杂螺酮(azapirone)类药物,商品名:喜得静,坦度螺酮具有明确的抗焦虑作用,同时具有一定的抗抑郁作用,它的作用比BDZ类药物更具有选择性,减少BDZ类药物常见的不良反应。 坦度螺酮(tandospirone)能选择性激动边缘系统的5-HT1A受体,基本无镇静、不诱导睡眠、无抗抽搐效应,无肌肉松弛效应,无依赖效应。该药临床上主要用于广泛性焦虑症,如伴发焦虑的高血压患者和伴发焦虑的肠易激综合征患者以及慢性阻塞性肺病(COPD)患者焦虑症状的治疗。 1.5-HT1A受体激动效应
(1)损害言语记忆  激动双侧海马突触后膜的5-HT1A受体→激动G蛋白→打开内流K +通道→K +内流→神经元抑制,损害清晰言语记忆。
(2)致失眠  坦度螺酮在杏仁核基底核群能激活γ-氨基丁酸(GABA)神经元突触前膜上的5-HT1A受体,抑制GABA释放,可引起失眠(0.1%~1%)和噩梦(<1%)。
(3)降血压  坦度螺酮激动5-HT受体,有中枢性降血压作用,降血压时扩血管,扩血管可使血浆成分渗入组织间隙,引起浮肿,浮肿压迫神经末梢,可致四肢发麻。 (4)高催乳素血症 坦度螺酮激动5-HT1A受体,从而刺激催乳素分泌。已有坦度螺酮引起男子女性型乳房的报告。
2.抑制单胺氧化酶 坦度螺酮抑制单胺氧化酶,导致单胺代谢受阻,引起单胺(包括5-HT、NE和DA)的突触水平升高,单胺水平升高可引起一系列不良反应。
(1)拟5-HT能效应  当突触5-HT能增加时,可引起锥体外系反应、恶心、厌食和腹泻。
(2)拟NE能效应  当突触NE水平增加时,类似交感神经兴奋,在神经系统可引起失眠、噩梦、头痛(0.1%~1%)、眩晕(0.1%~1%)、头昏和震颤(<1%);在消化系统可引起口干、恶心(0.9%)、厌食(0.7%)、胃胀、腹胀和便秘,在心血管系统可引起心悸、心动过速(0.1%~1%)和多汗(发汗或盗汗);并因代谢增加而引起胸红和灼热感。
3.弱抗DA能效应 坦度螺酮有弱抗DA能效应,服后可出现类帕金森氏病样症状,如果肋间肌肌张力增加,可解释胸闷症状(0.1%~1%)。坦度螺酮联合氟哌啶醇可能加强锥体外系反应。 Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。

5-HT 1A Receptor

27 nM (Ki)

Tandospirone is approximately two to three orders of magnitude less potent at 5-HT 2 , 5-HT 1C , α1-adrenergic, α2-adrenergic and dopamine D1 and D2 receptors (K i values ranging from 1300 to 41000 nM) than 5-HT 1A .
Tandospirone is essentially inactive at 5-HT 1B receptors; 5-HT uptake sites; beta-adrenergic, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors.
Tandospirone activats postsynaptic 5-HT 1A receptor coupled with G-protein (G i/o ), resulting in inhibition of protein kinase A (PKA)-mediated protein phosphorylation and neuronal activity.

Tandospirone (10-80 mg/kg; i.p.) inhibits freezing behavior in the conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model.
Tandospirone exhibits the anxiolytic effect dependent on the plasma concentration of at 0.5 hours but not 4 hours.

Animal Model: Seven-week-old male Sprague-Dawley rats (260-300 g), conditioned fear stress-induced freezing behavior rat model
Dosage: 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Inhibited freezing behavior in a dose-dependent manner.
化学性质 
从甲苯-正己烷结晶,熔点112~113.5℃。
柠檬酸坦度螺酮(Tandospirone Citrate):C2Lh29N5O2?C6H8O7。[112457-95-1]。
盐酸坦度螺酮(Tandospimne Hydrochloride):C2lH29N5O2?HCl。从异丙醇结晶,熔点227~229℃。
用途 
5HT1A部分激动剂。用于治疗忧郁症。
生产方法 
原冰片烷和1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪反应,即得产物。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3

坦度螺酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14558 坦度螺酮 5 mg 600
2024-01-25 HY-14558 坦度螺酮 87760-53-0 10mg 884

坦度螺酮 上下游产品信息

坦度螺酮供应商 更多

南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:Tandospirone
CAS:87760-53-0
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/4 11:37:07
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:坦度螺酮
英文名称:Tandospirone
CAS:87760-53-0
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:自有实验室,可接定制单,质量控制严格,发货必检!专业售前售后客服,确保您购物无忧!
库存量:220mg
现货日期:2024/3/15 10:27:00
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tandospirone
CAS:87760-53-0
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海彩迩文生化科技有限公司
联系电话:021-50790412
产品介绍:
英文名称:Tandospirone
CAS:87760-53-0
纯度:98%
包装信息:1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:坦度螺酮
英文名称:Tandospirone hydrochloride;(3aR,4S,7R,7aS)-rel-Hexahydro-2-[4-[4-(2-pyriMidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-4,7-Methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dionehydrochloride
CAS:87760-53-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

坦度螺酮新闻专题 更多

坦度螺酮生产厂家及价格列表

坦度螺酮
咸宁市深蓝生物医药研发有限公司 2024-03-19
坦度螺酮;87760-53-0
宝鸡缔都医药化工有限公司 2024-03-18

"坦度螺酮"相关产品信息