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外観
白色～ほとんど白色、結晶性粉末～粉末
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溶解性
エタノール及びメタノールに極めて溶けやすく、水にほとんど溶けない。
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用途
強 力 な 免疫抑制剤 で す。
FK506はFK506結合タンパク-12（FKBP12）
と複合体を形成し、さらにカルシニューリン
に結合し、IL-2、インターフェロンに代表さ
れる種々のサイトカインの発現を抑制しま
す。これにより細胞外性 T 細胞の分化増殖を
抑制します。
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効能
抗アレルギー薬, 免疫抑制薬, カルシニューリン阻害薬
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商品名
グラセプター (アステラス製薬); タリムス (千寿製薬); プログラフ (アステラス製薬); プログラフ (アステラス製薬); プログラフ (アステラス製薬); プログラフ (アステラス製薬); プロトピック (マルホ); プロトピック (マルホ)
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使用
immune suppressant, antifungal
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定義
ChEBI: A hydrate that is the monohydrate form of tacrolimus.
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生物活性
Potent calcineurin (protein phosphatase 2B) inhibitor that requires FK 506-binding protein 12 (FKBP12) for activity (IC 50 = 3 nM). Inhibits secretion of IL-1, IL-2 (IC 50 = 1 nM), IL-3, IL-4, IL-6 (IC 50 = 35 nM), GM-CSF, TNF α (IC 50 = 10 nM), IFN γ and Myc from activated T-cells in vitro . Exhibits potent immunosuppressive, neuroprotective and anticonvulsant activity in vivo .
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安全性プロファイル
A poison by ingestion and intravenous routes. When heated to decomposition it emits toxic vapors of NOx.
