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Syk 抑制剂
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
英文名称:R406
CAS号:841290-81-1
分子式:C28H29FN6O8S
分子量:628.6286632
EINECS号:
Mol文件:841290-81-1.mol
![6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/841290-81-1.gif)
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥31.45 mg/mL；不溶于水； ≥14.95 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 用途与合成方法
R406 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
Flt3
(Cell-free assay) | |
|
Syk
(Cell-free assay) | 41 nM |
R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，K i 为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。
在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型，也有效抑制炎症。 自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平。6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-16 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | 841290-81-1 | 5mg | 1421.87 |
| 2024-01-16 | S2194 | 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐 | 841290-81-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 2341.19 |
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐供应商 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
英文名称：R406 besylate
CAS：841290-81-1
纯度：>=99%
包装信息：5mg
备注：试剂
库存量：100mg
现货日期：2024/4/26 13:59:02
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
英文名称：R406
CAS：841290-81-1
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：5100
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：021-58170097
产品介绍：
中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
英文名称：R406
CAS：841290-81-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海智存生物科技有限公司 (上海图芃生物科技有限公司）
联系电话： 13761914825
产品介绍：
中文名称：r406盐
CAS：841290-81-1
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 100g
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮苯磺酸盐
英文名称：R406
CAS：841290-81-1
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
