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氟他胺

氟他胺

中文名称:氟他胺
英文名称:Flutamide
CAS号:13311-84-7
分子式:C11H11F3N2O3
分子量:276.21
EINECS号:236-341-9
Mol文件:13311-84-7.mol
氟他胺 结构式

氟他胺 性质

熔点 112 °C
沸点 400.3±45.0 °C(Predicted)
密度 1.3649 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 几乎不溶于水,易溶于丙酮和乙醇(96%)。
酸度系数(pKa) 13.12±0.70(Predicted)
颜色 淡黄色至浅黄色
Merck 14,4208
InChI InChI=1S/C11H11F3N2O3/c1-6(2)10(17)15-7-3-4-9(16(18)19)8(5-7)11(12,13)14/h3-6H,1-2H3,(H,15,17)
InChIKey MKXKFYHWDHIYRV-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)C(C)C
CAS 数据库 13311-84-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Flutamide (13311-84-7)

氟他胺 用途与合成方法

氟他胺是一种非类固醇雄性激素拮抗剂,属酰基苯胺类,是前列腺癌的一线治疗药物。最先由美国Schering -Ploug h公司设计合成, 1989年作为治疗前列腺癌药物在美国首先上市。由于氟他胺自身没有任何激素活性, 治疗前列腺疾病效果好, 且对心血管无影响, 并可保持病人性功能, 目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。而且氟他胺的不良反应发生率低, 低剂量多次口服时病人能很好地耐受, 故其得以广泛应用。 本品为暗黄色或黄色粉末,本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在水中几乎不溶。 本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻滞细胞对雄激素的摄取,抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物,进入细胞核内,与核蛋白结合,从而抑制肿瘤细胞生长。 本品口服吸收,口服后1小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为Flu-tamide的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清t1/2为5-6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服给予200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。 1.酰化反应
异丁酸酐与3-三氟甲基苯胺在30%氢氧化钠做吸附剂,甲苯做溶剂(甲苯可回收利用)下,酰化反应得到2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺。
2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
图1为2-甲基-N-[(3-三氯甲基)苯基]丙酰胺的合成
2.硝化反应
在-10至-5°C下,经混酸硝化得到氟他胺。
氟他胺的合成
图2为氟他胺的合成
有关氟他胺的概述、理化性质、药理作用、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-16) 适用于前列腺癌,对初治及复治患者都可有效,皮肤科主要用于多毛症和痤疮。 1.男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。 2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。 3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。 4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。 5.胎儿接触可引起假两性畸形。 1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。 2.本品可增加睾酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。 3.本品可单独应用,也可与促黄体生成素释放激素类似物、化疗药物联合应用。 4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。 5.FDA对本药的妊娠安全性分级为D级。 1.对本药过敏者禁用。 2.妇女、儿童和严重肝脏损害者禁用。 1.促性腺激素释放激素类似物(如醋酸亮丙瑞林等)可抑制睾酮分泌,与本药合用可增加疗效。 2.与华法林合用可增加出血倾向,应调整华法林的剂量。 片剂:0.25g。胶囊剂:0.125g;0.25g。
化学性质 
黄色结晶性粉末。几不溶于水。熔点111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):795.5-898.1口服。
用途 
非甾体类雄性激素拮抗药,可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,并能在前列腺内,在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合,因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用,可治疗晚期前列腺癌,前列腺肥大症。
用途 
适用于前列腺癌及前列腺肥大的治疗
用途 
用 途:抗癌药和抗雄激素药。用于治疗不能进行手术或放射治疗的晚期前列腺癌和前列腺肥大症。
生产方法 
三氟甲基苯经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰氯反应后,再硝化生成氟硝丁酰胺。
或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。

安全信息

危险品标志Xn,Xi
危险类别码20/21/22-63-36/37/38
安全说明22-36-36/37/39-27-26
WGK Germany3
RTECS号UG5700000
海关编码29242990

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

氟他胺 化学药品说明书

氟他胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0022 氟他胺 13311-84-7 500mg 350
2024-01-25 HY-B0022 氟他胺 13311-84-7 1g 400

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中文名称:氟他胺
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CAS:13311-84-7
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CAS:13311-84-7
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英文名称:Flutamide
CAS:13311-84-7
纯度:>=98%
包装信息:100g,1kg,5kg,25kg
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