クリンダマイシン·塩酸塩

外観

白色～ほとんど白色, 結晶性粉末～粉末

溶解性

水及びメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

用途

リンコサミド系抗生物質です。50S リボソームサブユニットに結合することによりタンパク質 合成を阻害します。

用途

リンコマイシン系抗生物質で す。細菌のリボソーム 50S サブユニットの 結合により細菌のタンパク質合成を阻害作用 を示します。

用途

リンコマイシン系抗生物質で す。細菌リボソーム 50S に結合し、タンパ ク質合成を阻害します。グラム陽性菌、嫌気 性菌に対して強い抗菌作用を示します。肺炎 球菌に対しても強い抗菌作用を示します。

効能

抗生物質, タンパク質合成阻害薬

商品名

ダラシン (ファイザー)

確認試験

(１) 本品につき，赤外吸収スペクトル測定法の塩 化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと本 品の参照スペクトル又はクリンダマイシン塩酸塩標準品のス ペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは同一波数のと ころに同様の強度の吸収を認める．
(２) 本品の水溶液(1→100)は塩化物の定性反応(2) を呈する．

定量法

本品及びクリンダマイシン塩酸塩標準品約20mg(力 価)に対応する量を精密に量り，それぞれを移動相に溶かし，正確に20mLとし，試料溶液及び標準溶液とする．試料溶液 及び標準溶液20μLずつを正確にとり，次の条件で液体クロ マトグラフィー〈2.01〉により試験を行い，それぞれの液の クリンダマイシンのピーク面積AT及びASを測定する．
試験条件
検出器：紫外吸光光度計(測定波長：210nm)
カラム：内径4.6mm，長さ25cmのステンレス管に5μm の液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シ リカゲルを充てんする．
カラム温度：25℃付近の一定温度
移動相：0.05mol/Lリン酸二水素カリウム試液に8mol/L 水酸化カリウム試液を加え，pH7.5に調整する．この 液550mLに液体クロマトグラフィー用アセトニトリ ル450mLを加える．
流量：クリンダマイシンの保持時間が約10分になるよ うに調整する．
システム適合性
システムの性能：標準溶液20μLにつき，上記の条件で 操作するとき，クリンダマイシンのピークの理論段数 及びシンメトリー係数は，それぞれ6000段以上，1.5 以下である．
システムの再現性：標準溶液20μLにつき，上記の条件 で試験を6回繰り返すとき，クリンダマイシンのピー ク面積の相対標準偏差は1.0％以下である．

純度試験

重金属〈1.07〉 本品2.0gをとり，第4法により操作 し，試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える (10ppm以下)．

貯法

容器 気密容器．

使用上の注意

アルゴン封入

化学的特性

White Solid

使用

Clindamycin hydrochloride is a salt of clindamycin, a semi-synthetic lincosamide. The hydrochloride salt forms at the basic N-ethylproline moiety and is the preferred pharmaceutical formulation. Like other members of the lincosamide family, clindamycin is a broad spectrum antibiotic with activity against anaerobic bacteria and protozoans. Clindamycin hydrochloride acts by binding to the 23S ribosomal subunit, blocking protein synthesis. Clindamycin hydrochloride has been extensively studied with over 8,000 literature citations.

一般的な説明

Chemical structure: macrolide

接触アレルゲン

This lincosanide antibiotic is used in topical form for acne, or systemically has been responsible for exanthematous rashes and acute generalized exanthematous pustulosis.

臨床応用

Clindamycin is recommended for the treatment of a widevariety of upper respiratory, skin, and tissue infections causedby susceptible bacteria. Its activity against streptococci,staphylococci, and pneumococci is indisputably high, and it isone of the most potent agents available against somenon–spore-forming anaerobic bacteria, the Bacteroides spp.in particular. An increasing number of reports of clindamycin-associated GI toxicity, which range in severity fromdiarrhea to an occasionally serious pseudomembranous colitis,have, however, caused some clinical experts to call for areappraisal of the role of this antibiotic in therapy.Clindamycin- (or lincomycin)-associated colitis may be particularlydangerous in elderly or debilitated patients and hascaused deaths in such individuals. The colitis, which is usuallyreversible when the drug is discontinued, is now believedto result from an overgrowth of a clindamycin-resistant strainof the anaerobic intestinal bacterium Clostridium difficile.229The intestinal lining is damaged by a glycoprotein endotoxinreleased by lysis of this organism.
The glycopeptide antibiotic vancomycin has been effectivein the treatment of clindamycin-induced pseudomembranouscolitis and in the control of the experimentally induced bacterial condition in animals. Clindamycin shouldbe reserved for staphylococcal tissue infections, such as cellulitisand osteomyelitis, in penicillin-allergic patients andfor severe anaerobic infections outside the central nervoussystem. Ordinarily, it should not be used to treat upper respiratorytract infections caused by bacteria sensitive to othersafer antibiotics or in prophylaxis.