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双马来酸盐阿法替尼

双马来酸盐阿法替尼

英文名称:Afatinib dimaleate
CAS号:850140-73-7
分子式:C28H29ClFN5O7
分子量:602.02
EINECS号:810-416-1
Mol文件:850140-73-7.mol
双马来酸盐阿法替尼 结构式

双马来酸盐阿法替尼 性质

熔点 >237oC (dec.)
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
颜色 白色至浅黄色
InChIKey LIENDGDDWJRJLO-LBXKZPGENA-N
SMILES C(/C(=O)O)=C/C(=O)O.N(C1C=CC(F)=C(Cl)C=1)C1=NC=NC2C=C(O[C@@H]3COCC3)C(NC(=O)/C=C/CN(C)C)=CC1=2 |&1:25,r|

双马来酸盐阿法替尼 用途与合成方法

双马来酸盐阿法替尼是阿法替尼(BIBW 2992) (B377000)的一种盐,是一种氨基甲苯胺取代的喹唑啉衍生物,用于治疗呼吸道、肺、胃肠道、胆管和胆囊的癌症和疾病。一种不可逆地抑制EGFR和HER2激酶活性的苯胺喹唑啉。

双马来酸盐阿法替尼是有机合成中间体和医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

1、具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。 2、含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
TargetValue
EGFR (L858R)
(Cell-free assay)
0.4 nM
EGFR (wt)
(Cell-free assay)
0.5 nM
EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay)
10 nM
HER2
(Cell-free assay)
14 nM

在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。 Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。

在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。 在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。 在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。 在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。

安全信息

海关编码29339900

双马来酸盐阿法替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-135829 1 mg 502
2024-01-25 HY-135829 双马来酸盐阿法替尼 850140-73-7 5mg 950

双马来酸盐阿法替尼供应商 更多

南京恩明医药科技有限公司
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联系电话:025-58894663 13305188663
产品介绍:
中文名称:双马来酸盐阿法替尼
英文名称:Afatinib diMaleate
CAS:850140-73-7
纯度:99%
包装信息:1KG 10KG 100KG
南京九思医药技术开发有限公司
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联系电话: 123
产品介绍:
中文名称:马来酸阿法替尼
英文名称:Afatinib double Maleate
CAS:850140-73-7
纯度:99% HPLC
包装信息:100mg/RMB 588;1g/RMB 1068;10g/RMB 4899
备注:按照客户要求进行包装,提供全套杂质和中间体定制
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产品介绍:
中文名称:阿法替尼双马来酸盐
英文名称:AfatinibdiMaleate
CAS:850140-73-7
纯度:99%
包装信息:5g;10g;100g;500g;1kg;10kg;100kg或按客户要求
备注:ZET主打产品,常年现货供应,品质保证。更多产品信息请咨询QQ:800182836,电话:+86-18957127338Email:sales@zetchem.com
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CAS:850140-73-7
纯度:99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1KG/包;2KG/包;1212KG/包
备注:850140-73-7 马来酸阿法替尼 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ?578205830
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产品介绍:
中文名称:马来酸阿法替尼
英文名称:Alfatinib maleate
CAS:850140-73-7
纯度:99%HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:工厂现货 质量好价格优,欢迎询单
库存量:>50kg
现货日期:2024/3/18 17:47:40

双马来酸盐阿法替尼生产厂家及价格列表

阿法替尼双马来酸盐
山东海沃生物科技有限公司 2024-03-19
EGFR/HER2抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-19

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