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外観
白色～ごくうすい黄色, 結晶～粉末
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溶解性
ジメチルホルムアミドに易溶、クロロホルムにやや難溶、メタノール,エタノールに難溶、水,エーテルにほとんど不溶。Ｎ，Ｎ-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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用途
薬理研究用、糖尿病の基礎研究。
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用途
スルホニル尿素剤（SU 剤）です。
膵β 細胞膜のSU 受容体と結合してカリウム
チャネルを閉じることによりインスリン分泌
を促進します。
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用途
スルホニル尿素剤（SU剤）です。 膵β細胞膜のSU受容体と結合してカリウム チャンネルを閉じることによりインスリン分 泌を促進します。
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効能
糖尿病治療薬, 血糖降下薬
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商品名
オイグルコン (太陽ファルマ); ダオニール (サノフィ)
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確認試験
(１) 本品のメタノール溶液(1→10000)につき，紫外可視
吸光度測定法〈2.24〉により吸収スペクトルを測定し，本品
のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者
のスペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認め
る．
(２) 本品を乾燥し，赤外吸収スペクトル測定法〈2.25〉の
臭化カリウム錠剤法により試験を行い，本品のスペクトルと
本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペクトルは
同一波数のところに同様の強度の吸収を認める．
(３) 本品につき，炎色反応試験(2)〈1.04〉を行うとき，緑
色を呈する．
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定量法
本品を乾燥し，その約0.9gを精密に量り，N,N－ジメ
チルホルムアミド50mLに溶かし，0.1mol/L水酸化ナトリウ
ム液で滴定〈2.50〉する(指示薬：フェノールフタレイン試液
3滴)．別にN,N－ジメチルホルムアミド50mLに水18mLを
加えた液につき，同様の方法で空試験を行い，補正する．
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純度試験
(１) 重金属 本品1.0gをとり，第2法により操作し，試験を行う．比較液には鉛標準液2.0mLを加える(20ppm以
下)．
(２) 類縁物質 本品0.20gをクロロホルム20mLに溶かし，
試料溶液とする．この液1mLを正確に量り，クロロホルム
を加えて正確に20mLとする．この液1mLを正確に量り，ク
ロロホルムを加えて正確に10mLとし，標準溶液とする．こ
れらの液につき，薄層クロマトグラフィーにより試
験を行う．試料溶液及び標準溶液10μLずつを薄層クロマト
グラフィー用シリカゲル(蛍光剤入り)を用いて調製した薄層
板にスポットする．次に1－プロパノール／クロロホルム／
薄めたアンモニア試液(4→5)混液(11：7：2)を展開溶媒とし
て約12cm展開した後，薄層板を風乾する．これに紫外線(主
波長254nm)を照射するとき，試料溶液から得た主スポット
以外のスポットは，標準溶液から得たスポットより濃くない．
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貯法
容器 気密容器．
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乾燥減量
0.5％以下(1g，105℃，4時間)．
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使用上の注意
アルゴン封入
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化学的特性
White or almost white, crystalline powder
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使用
Glyburide (Glibenclamide) is a sulfonylurea compound that modulates insulin production. Sulfonylureas bind to ATP-dependent K+ channels in beta cells of the pancreas, depolarizing them and stimulating the release of Ca2+, which in turn stimulates insulin production. Glyburide (Glibenclamide) is an ATP-dependent K+ channel (KIR6, KATP) and CFTR Cl- channel blocker. This compound inhibits recombinant CFTR Cl- channels (IC50 = 20 ?M).
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定義
ChEBI: An N-sulfonylurea that is acetohexamide in which the acetyl group is replaced by a 2-(5-chloro-2-methoxybenzamido)ethyl group.
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一般的な説明
Glyburide (glibenclamide) is 5-chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide; this compound can also be named asthe urea—see preceding discussion (Diabeta, Glynase,generic). Some tablet formulations contain micronized drug(formerly Micronase, now only generic). Combinations areavailable with metformin in the United States (Glucovance,generic; tablets, mg glipizide/mg metformin as hydrochloride:1.25/250, 2.5/500, 5/500).
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生物活性
ATP-dependent K + channel (K ATP ) and CFTR Cl - channel blocker. Inhibits K ATP currents in the pancreas, causing an increase in intracellular Ca 2+ and insulin secretion. Inhibits recombinant CFTR Cl- channels with an IC 50 of 20 μ M.
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作用機序
This drug belongs to the second-generation sulfonylurea derivatives. Like all of the other
oral hypoglycemic drugs examined, it is a β-cell stimulant in pancreas; but on the other
hand, it increases the sensitivity to insulin, the degree to which it binds with target cells.
At the same time, it differs in that it is easier to tolerate. The hypoglycemic effect sets in at significantly lower doses than with first-generation drugs.
