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阿霉素

基本属性 抗肿瘤抗生素药理作用不良反应与副作用药物相互作用 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
阿霉素
阿霉素 性质
阿霉素 用途与合成方法
  • 抗肿瘤抗生素阿霉素又称14-羟正定霉素、14-羟柔红霉素、多柔比星、阿得里亚霉素、亚德里亚霉素、羟基红比霉素,是由波赛链霉菌青灰亚种(Streptomyces peucetius subsp caesius)产生的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,是细胞周期非特异性药物(CCNSA),对S及M期较敏感。盐酸盐为橘红色针状结晶。熔点204~205℃。易溶于水、乙醇、甲醇。水溶液稳定,于5℃时放置1月不变,但较高温或在酸性溶液或碱性溶液时不稳定。酸性水溶液为橙黄色,中性时为橙红色,碱性时(pH>9)为紫蓝色。不溶于丙酮、苯、石油醚、醚、氯仿。是从放线菌属培养液中分离出的一种抗肿瘤抗生素。作用机制与柔红霉素相似,其抗瘤谱较广,治疗指数较高。临床应用于急、慢性淋巴细胞白血病及实体性肿瘤白血病、淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、肺癌、膀胱癌、甲状腺髓样癌和肉瘤的治疗。本品毒性有骨髓抑制、胃肠道反应及心脏毒性等。
    4′-表-阿霉素 (4′-epi-adriamycin) 是阿霉素的糖基中C4羟基的相反构型,抗肿瘤作用与阿霉素近似,但心毒性较低。4′-脱氧阿霉素(4′-deoxyadriamycin)对动物肿瘤的抗瘤谱与阿霉素有差别,对心脏的损害较阿霉素轻。
  • 药理作用本品属于蒽环类抗肿瘤药物,与柔红霉素结构类似,差别仅在侧链14位碳原子上有一个H为羟基取代,既含有脂溶性的蒽环配基,又有水溶性的柔红糖胺,并有酸性酚羟基和碱性氨基,因此具有很强的抗癌药理活性。阿霉素可从链丝菌培养液(Str. pe-ucetius var. caesius)获得。由于分子中蒽环配基上的醌-氢醌结构,具有接受电子与提供中子的能力,插入DNA相邻碱基对之间,产生活性自由基,使DNA双股螺旋解旋,DNA链断裂,抑制核酸的模板活性,干扰转录过程,阻止mRNA合成。另外也可能引起细胞膜破裂,呈现细胞毒性作用,属细胞周期非特异性药物。本品具有形成超氧基自由基的功能,并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用,对各期细胞均有作用,但对S期的早期最为敏感,M期次之,而对G1期最不敏感,对G1、S和G2期有延缓作用。但最大细胞毒性作用发生在S期,对早期S期及M期细胞更敏感。阿霉素可引起细胞的染色体畸变并增加染色单体的交换率。
    本品口服吸收不良,只能静脉注射。血浆蛋白结合率很低。注射后迅速从血中消失,广泛分布于心、胃、肺、肝和脾各组织,但不能透过血脑屏障。血浆衰减曲线分为三相,半衰期分别为12 分钟、3.3小时和30小时。主要在肝内代谢,主要代谢物为阿霉素醇,具有相当抗癌活性。给药7天后约40%~50%药量由胆汁排出,其中50%为原形, 23%为活性代谢产物。5%~10%由尿中排出。肝、肾功能不全时,阿霉素在体内停留时间延长,清除的曲线是多相的,其三相T1/2分别为0.5小时、3小时和40~50小时。
    临床主要用于急或慢性白血病、霍奇金与非霍奇金淋巴瘤、恶性淋巴瘤,对柔红霉素耐药者对阿霉素仍敏感,对尤文瘤、骨肉瘤、软组织瘤、肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌和软组织肿瘤也有一定疗效。与阿糖胞苷、长春新碱、氟尿嘧啶等合用可增加其疗效。
    肿瘤细胞对阿霉素可产生抗药性。抗药的细胞和敏感细胞相比,细胞膜的通透性降低,细胞摄取阿霉素减少并有主动排出阿霉素的现象。对柔红霉素抗药的细胞对阿霉素呈交叉抗药。
  • 不良反应与副作用剂量超过500mg/m2时,25%~30%可能发生心电图异常、心律不齐、心功能降低,少数病例可能发生充血性心力衰竭,心肌变性、局部性坏死,甚至引起死亡。60%~80%可能有骨髓抑制,表现为白细胞减少、血小板减少及贫血,7~10天降至最低,第4周可恢复。此外,尚有可能发生恶心呕吐、口腔溃疡。
    与柔红霉素相似,阿霉素的毒副作用有心毒性、骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎和脱发等。早期心毒性表现为暂时性心电图改变,多数可自行缓解。晚期(慢性)心毒性,又称延缓性心肌病,与用药剂量有关,是不可逆的严重的心肌病变,严重者可致死。故心脏病、高血压患者应慎用。尚有静脉炎、皮肤色素沉着、肝功能损害。
    出现心脏毒性可给予维生素E、维生素C、辅酶Q10、N-乙酰半胱胺酸以及硒制剂等。有心力衰竭时,可给予洋地黄制剂及利尿剂。
  • 药物相互作用1. 与柔红霉素、长春新碱和放线菌素D有交叉耐药性。
    2. 与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、氯烯咪胺、顺铂以及亚硝基脲类药有协同作用。
    3. 用药期间慎用活病毒疫苗接种。
    4. 与硫唑嘌呤或巯嘌呤合用,可增加阿霉素肝毒性。
  • 用途 临床用于急、慢性淋巴细胞白血病及实体性肿瘤的治疗。本品不良反应有骨髓抑制心肌毒性等。
  • 类别有毒物品
  • 毒性分级高毒
  • 急性毒性 腹腔-大鼠 LD50:16 毫克/公斤;腹腔-小鼠 LD50:1.07 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性可燃; 燃烧释放有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
  • 储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
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  • 公司名称:北京偶合科技有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:阿霉素
    英文名称:Adriamycin
    CAS:23214-92-8
    纯度:98% 包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
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  • 公司名称:上海景颜化工科技有限公司
  • 联系电话:13817811078,021-50426030
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  • 公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司
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  • 公司名称:凯方医药科技(上海)有限公司
  • 联系电话:021-67220633 & 021-37212706
  • 产品介绍: 英文名称:Doxorubicin
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Doxorubicin
    CAS:23214-92-8
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