琥珀酰亚胺在半胱氨酸上的按需分离促进蛋白质的(半)合成
马来酰亚胺是一种广泛使用的生物连接剂,用于通过Michael加成或Diels-Alder环加成反应将肽、蛋白质和寡核苷酸进行结合。然而,一些基于马来酰亚胺的连接剂不稳定,会在还原条件下发生逆Michael加成而断裂。另一方面,通过半胱氨酸马来酰亚胺化学连接的一些抗体-药物结合物需要额外的连接剂,这些连接剂通过酶或化学方式裂解从而在肿瘤部位释放有效载荷。因此,按需断裂连接剂有助于琥珀酰亚胺在抗体药物和化学蛋白组学中的应用。同时,也有助于琥珀酰亚胺作为保护基团应用于蛋白质的(半)化学合成。
2021-04-16
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