6-羟基黄酮的应用

背景及概述^[1]

6-羟基黄酮可用作医药合成中间体。2-取代苯并吡喃-4-酮类化合物包括6-羟基黄酮协同氟康唑具有抗耐药真菌作用。真菌病，即由真菌引起的疾病。从临床的致病情况上看，真菌病可分为浅部真菌病和深部真菌病两大类。抗生素滥用等诸多的问题导致细菌和真菌间正常的菌丛共生关系遭到一定的破坏；其次在临床应用器官移植手术也越来越多的在临床开展，术后当中免疫抑制剂的使用影响了机体正常的免疫功能，使人体对真菌的抵抗力降低以上问题令深部脏器的真菌感染发病率越来越高，也越发严重。

白色念珠菌是真菌感染的主要病因，但是近年随着来抗真菌药物的大量使用，真菌对药物的耐药性逐渐增加。对氟康唑有耐药作用的菌株通常会对其他唑类药物产生交叉耐药作用，使得对于治疗白念珠菌的感染方面的临床药物选择十分困难。因此，寻找抗真菌药物耐药逆转剂，提高真菌对药物的敏感性，与现有药物产生协同的抗真菌作用，是一种提高目前现有药物的治疗效果的重要方法。

结构

制备^[1]

取2，5-二羟基苯乙酮2g(13.2mmol)，苯甲醛2.1g(20mmol)，加入到10ml乙醇溶液中，加入20％NaOH1ml，于室温下搅拌反应72h后将反应液倒入到冰水中，用稀盐酸调至酸性，然后搅拌1h，过滤，得到的固体烘干后用乙醇重结晶，得到2’，5’-二羟基查尔酮2.3g。取2’，5’-二羟基查尔酮100mg(0.39mmol)，加入到DMSO10ml中，然后加入少量I2，100℃反应8h。然后将反应液倒入到冰水中，加入少量Na2S2O4搅拌1h，然后过滤，固体烘干后闪柱分离(石油醚：乙酸乙酯＝8：1)，得到化合物(16)6-羟基黄酮80mg。M+＝238.1。

主要参考资料

[1] CN105669625 一种2-取代苯并吡喃-4-酮类化合物及其应用