2-氨基-5-氯苯甲酰胺的生物活性与制备

2-氨基-5-氯苯甲酰胺，英文名为2-Amino-5-chlorobenzamide，白色结晶、熔点为171-172℃、广泛的应用于医药、染料中间体等化工生产的合成，是合成喹唑啉类化合物的基本原料。

生物活性

2-氨基-5-氯苯甲酰胺具有良好的生物活性，是一些对人类疾病具有良好疗效药物的起始原料，如；以2-氨基-5-氯苯甲酰胺为起始原料合成的2，3-二羟基喹唑啉酮类化合物是一类良好的抗生素，具有镇痛、抗血管扩张等作用；此外，2，3-喹唑啉-4(1H)-酮类化合物也具有很好的生物活性和药物作用。2-氨基-5-氯苯甲酰胺不仅对人类具有很好的活性，对植物也具有良好的除草和植物调节作用。

制备方法

一种2-氨基-5-氯苯甲酰胺的制备方法，其特征在于：采用两步合成，步骤如下：

1)邻氨基苯甲酸甲酯的5位氯化，即以邻氨基苯甲酸酯为起始原料，以次氯酸钠和冰醋酸为氯化试剂，以有机溶剂和水共同作为溶剂，将其在温度低于-5℃的条件下混合进行氯化，反应半小时，分离有机相，干燥后制得2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯；

2)2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯的氨解，即将步骤1)制得的2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯和氨水加入高压釜中，在温度为50～200℃、压强为2mpa～4mpa的条件下，反应12小时，降至常压后分离溶剂和水，将得到的晶体用二氯甲烷溶解，然后加入活性碳，在70～80℃条件下搅拌1小时，抽滤后即可制得产品。

本发明的优点是：制备方法简单实用，效率高，最终产物的收率在85％以上；合成过程中采用的试剂毒性低、溶剂可循环使用且副反应少，因而对设备腐蚀小、对环境污染小；由于原料价格便宜，使生产成本降低，经济性好，因此具有良好的应用前景。

参考文献

CN101575301A