长效局部麻醉药——盐酸布比卡因

盐酸布比卡因为白色结晶性粉末，无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。

药理作用

盐酸布比卡因为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿，对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用，无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

适应症

盐酸布比卡因常用于臂丛神经阻滞、硬膜外麻醉、腰麻、癌症疼痛、术后疼痛等的治疗，有较长的作用时间、较强的麻醉效能、运动和感觉阻滞分离明显等特点。

副作用

(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

制备方法

一种盐酸布比卡因的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)制备N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺：

在三颈烧瓶中加入2-哌啶甲酸，甲苯室温下通氯化氢气体1小时，将混合物加热至55℃，在2小时内滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液，保温反应5小时，滴加2，6-二甲基苯胺的甲苯溶液，55-60℃反应2小时，过滤，甲苯洗涤，滤饼溶解于水中，用20％的NaOH调至pH为4.5-5.5，甲苯萃取，回收有机相中的2，6-二甲基苯胺，水相调至pH为11-12，甲苯萃取，分层，蒸去溶剂，得白色固体，再用石油醚洗涤，过滤，干燥制得N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2；

(2)制备盐酸布比卡因：

在三颈烧瓶中加入N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF，90℃反应1.5小时后倒入100ml的冰水中，过滤，干燥得布比卡因；将布比卡因溶于异丙醇中，通入氯化氢气体成盐，过滤，干燥，制得盐酸布比卡因。