鹰嘴豆牙素A的制备工艺

背景及概述

黄酮类化合物为一类自然界分布较广的次生代谢产物，是药用植物中的主要活性成分之一，具有广泛的药理作用，鹰嘴豆牙素A(英文名biochanin A，简称BioA)属于黄酮类化合物中的一种。据报道，鹰嘴豆牙素A在抗肿瘤和HIV病毒方面具有特殊的功效，因此已经广泛应用于各种相关医药产品中。但是，由于其仅微存于红三叶等豆科多年生草本植物中，而这些草本植物的生长受地理条件限制因素多，因此成活数量少、生长缓慢，并且成药周期长，所以不便大批量获取，因而无法满足广大普通患者的使用需求。因此，长时间以来人们一直都在不断探索人工合成鹰嘴豆芽素A的方法。

制备

参考文献[1]提供一种鹰嘴豆芽素A的合成方法。该方法是以对甲氧基苯乙腈和间苯三酚作为原料进行缩合，关环，然后经过提纯而获得产物鹰嘴豆芽素A。鹰嘴豆牙素A合成路线如下图所示：

图1 鹰嘴豆牙素A合成路线图

实验操作：

本发明提供的鹰嘴豆牙素A合成方法是在第一步缩合反应中用异丙醚或正丁醚来代替已有技术的乙醚作为溶剂，由于异丙醚或正丁醚的沸点远高于乙醚，并且不影响反应效果，因此使得工业化大量生产成为可能。另外，在该缩合反应中加入无水氯化锌和氯化氢气体共同作为催化剂，由于无水氯化锌可大幅度增加氯化氢气体的溶解度，因此可使产品的收率提高一倍以上。此外，粗品提纯改用N，N-二甲基甲酰胺-甲醇混合溶剂，由于该溶剂用量只需5～10倍量，因此可使生产成本大大降低，而且效果不变。另外，鹰嘴豆牙素A合成方法还具有操作简单、方便等优点。

参考文献

[1]鹰嘴豆芽素a的合成方法.CN101717387A