蔗糖八硫酸酯钠的制备及应用

背景及概述

蔗糖八硫酸酯钠是一种伊立替康脂质体专用辅料，蔗糖八硫酸酯钠，为白色固体粉末。目前国内已有艾伟拓公司的蔗糖八硫酸酯钠和蔗糖八硫酸酯钾上市。该化合物的铝盐，也就是硫糖铝，早期一直应用在治疗溃疡为主的药物中。随着盐酸伊立替康脂质体在美国于2015年获批上市，让台湾智擎公司一举成名。同时也给我们带来了一个新的脂质体辅料——蔗糖八硫酸酯钠[1]。

图1 蔗糖八硫酸酯钠性状图

应用

1、 作为脂质体制剂的辅料应用

中国台湾智擎公司研制的伊立替康脂质体Onivyde®，采用蔗糖八硫酸酯钠梯度载药，使得伊立替康在弱酸性内水相中以沉淀形式被稳定包载。FDA授予其优先审批及孤儿药资格并于2015年批准其上市，随后于2016年获欧盟批准上市，Onivyde® 所用磷脂辅料DSPC、胆固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯钠，中国艾伟拓公司均完成/计划完成CDE和DMF登记。有实验表明使用蔗糖八硫酸酯钠载药，药物治疗指数、生物利用度、释放及药时曲线等体内行为都有改善，因此Onivyde®选择其作为梯度载药方法。

2、非药学应用

最近的研究发明了一种以蔗糖八硫酸酯钠或钾盐和N,O-羧甲基壳聚糖（NOCMC）作为活性成分的外用组合物，该组合物可用于维持和恢复皮肤的水平衡，并可用于皮肤病学和美容学。Ν，Ο-羧甲基壳聚糖和蔗糖八硫酸酯钠或钾盐的组合具有亲水性的协同作用，以两者为活性成分的外用组合物，可以有效地吸收和保留水分，减缓经表皮的水分流失，维持和恢复皮肤的水平衡。

制备

以蔗糖为原料，经过氯磺酸-吡啶磺化试剂磺化、氢氧化钠溶液中和得到蔗糖八硫酸酯钠。

参考文献

[1]一种蔗糖八磺酸酯钾合成及纯化的新方法.CN108530498A