JAK抑制剂枸橼酸托法替尼的副作用

枸橼酸托法替尼是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。既有研究表明枸橼酸托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应，于2012年11月7日在美国上市。

适应症

枸橼酸托法替尼可用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎（RA）成年患者，可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用；

用于治疗具有活跃银屑病关节炎（PsA）；

用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。

副作用

最常见呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染等不良反应，若不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

用法用量

枸橼酸托法替尼的推荐剂量是5mg，口服，每日2次，每次5mg。

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

晶型制备

专利CN 201610817563.9提供了一种制备枸橼酸托法替尼药用晶型的新方法，将枸橼酸溶解在有机溶剂和水的混合溶剂中，或者将枸橼酸溶解在水中，得到枸橼酸溶液；将托法替尼溶解于有机溶剂和水的混合溶剂中，加热，得到托法替尼溶液；在加热条件下，枸橼酸溶液和托法替尼溶液混合反应；降温，分离所得固体，进行干燥得晶型。采用先成盐再重结晶的操作方法。