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川芎嗪的功效与作用

发布日期:2024/2/20 9:25:40

#原料药

川芎嗪为无色针状结晶,熔点为80-82℃(显微测定),沸点为190℃,密度为1.080g/cm3。其具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚,溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚,不溶于冷水。

川芎嗪

功效

川芎嗪为伞形科本属植物川芎的根茎中分离提纯得到的一种生物碱,化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪,简称四甲基吡嗪。其具有扩张血管、轻度降压、抑制血小板黏附聚集和血栓形成、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增生等较为良好的药理作用,目前已引起国内外医学界的广泛关注。现在临床上主要用于治疗闭塞性血管疾病,如脑栓塞、冠心病、心绞痛、脉管炎、慢性肺心病、慢性肾功能衰竭等。

作用机制

川芎嗪作用机制复杂,川芎嗪能延长体外二磷酸腺苷诱导的血小板聚集时间,抑制血小板聚集作用与影响凝血酶、前列环素活性和抑制血小板Ca2+内流等有关,用于治疗血栓性疾病、冠心病等。

川芎嗪通过增加血小板和血浆内的环腺苷酸含量,活化血小板膜上的钠泵,使血小板内的Ca2+降低,阻断对血小板的激活;影响磷脂酰肌醇的代谢,激活纤溶酶原;降低血小板表面活性,抑制血小板聚集、活化,对抗凝血酶诱导的单核细胞和血小板之间聚集。因此对胶原、凝血酶原诱导的血小板有明显抑制作用。

制备方法

一种川芎嗪的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1、按重量份将19-21份3-羟基-2-丁酮和19-21份乙酸铵作为主料加入反应容器中,再加入无水乙醇后,通入氮气,水浴加热至主料的温度为79-89℃后搅拌5-8h,停止通入氮气,待温度降至室温,其中无水乙醇和3-羟基-2-丁酮的体积重量比(ml:g)为2.8-3.2:1;

S2、向反应容器中加入芳构化催化剂和冰醋酸后搅拌1-2h,接着过滤得到滤液A,其中芳构化催化剂和主料的重量比为35.5-38.5:38-42,芳构化催化剂由溴酸钾和亚硫酸氢钠按摩尔比为0.8-1.2:0.9-1.3组成,冰醋酸和溴酸钾的体积重量比为(ml/g)为2.5-3.5:1;

S3、对滤液A进行浓缩28-32min得到溶液B,浓缩温度为30-40℃;

S4、向溶液B中加入水和萃取剂进行萃取,取上层溶液得到溶液C;

S5、对溶液C进行减压蒸馏25-35min得到溶液D;

S6、将溶液D加水后降温析晶得到混合物料E,溶液D与水的体积比为1:1-2;

S7、将混合物料E过滤后得到川芎嗪晶体。

参考文献

CN104370832A

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